Nalfurafine

Nalfurafine用途

Nalfurafine (TRK-820) 是一种强效选择性,具有口服活性的 G 蛋白偏倚 kappa opioid receptor (KOR) 激动剂,具有很高的转化潜力。Nalfurafine (TRK-820) 增强了 MOR 靶向镇痛药的生物学作用,它还有潜力用于尿毒症瘙痒治疗的相关研究。

Nalfurafine名称

[ CAS 号 ]:
152657-84-6

[ 英文名 ]:
Nalfurafine

[英文别名 ]:

Nalfurafine
TRK 820
TRK-820 free base

Nalfurafine生物活性

[ 描述 ]:

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 阿片受体

信号通路 >> 神经信号通路 >> 阿片受体

研究领域 >> 神经疾病

[ 靶点 ]

IC50: kappa opioid receptor (KOR)[1]

[体内研究]

纳呋法芬(皮下注射,0.015mg/kg)与EOM-salvinorin-B合用可产生相当于5mg/kg的脊髓镇痛作用,并可增强5mg/kg吗啡的脊髓上镇痛作用[1]。纳呋芬(皮下注射,4μg/kg)对醋酸引起的腹壁收缩的抑制作用呈剂量依赖性增加,注射后30min腹壁收缩的抑制作用达到峰值,在[2]后4h逐渐下降并恢复到注射前水平。动物模型：雄性和雌性C57BL/6J小鼠[1]剂量：0.015mg/kg给药：皮下注射结果：有可能提高吗啡等MOR靶向镇痛药的治疗潜力。

[参考文献]

[1]. Kaski SW, et al. Preclinical Testing of Nalfurafine as an Opioid-sparing Adjuvant that Potentiates Analgesia by the Mu Opioid Receptor-targeting Agonist Morphine.J Pharmacol Exp Ther. 2019 Nov;371(2):487-499.

[2]. Endoh T, et al. Potent antinociceptive effects of TRK-820, a novel kappa-opioid receptor agonist.Life Sci. 1999;65(16):1685-94.

Nalfurafine物理化学性质

[ 密度 ]:
1.41g/cm3

[ 沸点 ]:
700.7ºC at 760mmHg

[ 分子式 ]:
C₂₈H₃₂N₂O₅

[ 分子量 ]:
476.56400

[ 闪点 ]:
377.6ºC

[ 精确质量 ]:
476.23100

[ PSA ]:
86.38000

[ LogP ]:
3.02760

[ 蒸汽压 ]:
1.3E-20mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.696

Nalfurafine

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Nalfurafine生物活性

Nalfurafine物理化学性质

Nalfurafine合成路线

详细合成路线

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