6-Hydroxybenzbromarone

6-Hydroxybenzbromarone用途

6-Hydroxybenzbromarone 是 Benzbromarone 的主要代谢产物 (metabolite),比母体化合物具有更长的半衰期和更大的药理效力。6-Hydroxybenzbromarone 是一种 EYA3 抑制剂,IC50 值为 21.5 μM。6-Hydroxybenzbromarone 是一种血管生成剂,对细胞迁移,肾小管生成和血管生成具有强大的抑制作用。

6-Hydroxybenzbromarone名称

[ CAS 号 ]:
152831-00-0

[ 英文名 ]:
6-Hydroxybenzbromarone

[英文别名 ]:

6-hydroxy-benzbromarone
6-hydroxybenzbromarone
6-OH benzbromarone

6-Hydroxybenzbromarone生物活性

[ 描述 ]:

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 心血管疾病

信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 磷酸酶

[ 靶点 ]

IC50: 21.5 μM (EYA3); metabolite[1]

[体外研究]

6-羟基苯溴马隆(7.5μM；72小时)显示细胞增殖减少50%以上。同时,用BBR和BZ处理也会降低细胞的活性,但是其他被测试的化合物都不会对细胞的活性或增殖产生负面影响[1]。6-羟基苯溴马隆(7.5μM；1-20小时)对内皮细胞的EC迁移小管生成有抑制作用。然而,在高浓度胎牛血清(FBS)存在下,6OH-BBR对试管形成的影响减弱,这可能反映了非特异性蛋白结合[1]。细胞增殖实验[1]细胞株：HUVEC细胞浓度：7.5μM孵育时间：72h结果：抑制HUVEC细胞增殖。

[参考文献]

[1]. Pandey RN, et al. Structure-activity relationships of benzbromarone metabolites and derivatives as EYA inhibitory anti-angiogenic agents.PLoS One. 2013 Dec 18;8(12):e84582.

6-Hydroxybenzbromarone物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₁₇H₁₂Br₂O₄

[ 分子量 ]:
440.08300

[ 精确质量 ]:
437.91000

[ PSA ]:
70.67000

[ LogP ]:
5.16240

6-Hydroxybenzbromarone

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6-Hydroxybenzbromarone生物活性

6-Hydroxybenzbromarone物理化学性质

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