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盐酸诺拉曲塞

盐酸诺拉曲塞用途

Nolatrexed dihydrochloride (AG 337) 是一种非竞争性的胸苷酸合酶 (thymidylate synthase) 抑制剂,与该酶的叶酸辅因子结合位点相互作用,对人 thymidylate synthase 的 Ki 值为 11 nM。Nolatrexed dihydrochloride (AG 337) 具有抗癌作用,能够在癌细胞 S 期诱导细胞周期停滞。

盐酸诺拉曲塞名称

[ CAS 号 ]:
152946-68-4

[ 中文名 ]:
盐酸诺拉曲塞

[ 英文名 ]:
Nolatrexed dihydrochloride

[中文别名 ]:

[英文别名 ]:

盐酸诺拉曲塞生物活性

[ 描述 ]:

Nolatrexed dihydrochloride (AG 337) 是一种非竞争性的胸苷酸合酶 (thymidylate synthase) 抑制剂,与该酶的叶酸辅因子结合位点相互作用,对人 thymidylate synthase 的 Ki 值为 11 nM。Nolatrexed dihydrochloride (AG 337) 具有抗癌作用,能够在癌细胞 S 期诱导细胞周期停滞。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 细胞凋亡 >> 胸苷酸合成酶
研究领域 >> 癌症

[ 靶点 ]

Ki: 11 nM (Human Thymidylate Synthase)[1]


[参考文献]

[1]. Webber S, et al. AG337, a novel lipophilic thymidylate synthase inhibitor: in vitro and in vivo preclinical studies. Cancer Chemother Pharmacol. 1996;37(6):509-17.

[2]. McGuire JJ, et al. Characterization of the effect of AG337, a novel lipophilic thymidylate synthase inhibitor, on human head and neck and human leukemia cell lines.

盐酸诺拉曲塞物理化学性质

[ 沸点 ]:
493.6ºCat 760 mmHg

[ 熔点 ]:
301-302ºC

[ 分子式 ]:
C14H14Cl2N4OS

[ 分子量 ]:
357.258

[ 闪点 ]:
252.3ºC

[ 精确质量 ]:
356.026550

[ PSA ]:
109.96000

[ LogP ]:
4.54510

[ 外观性状 ]:
黄褐色固体

[ 储存条件 ]:
Hygroscopic, -20°C Freezer, Under Inert Atmosphere

[ 稳定性 ]:
Hygroscopic

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