双氯芬酸钾

双氯芬酸钾用途

Diclofenac potassium 是一种有效的,非选择性抗炎剂,为 COX 的抑制剂,在 CHO 细胞中,对人 COX-1 和 COX-2 的 IC50 值分别为 4 和 1.3 nM。Diclofenac potassium 对绵羊 COX-1 和 COX-2 的 IC50 值分别为 5.1 μM,0.84 μM。Diclofenac potassium 通过活化 caspase 级联反应来诱导神经干细胞凋亡 (apoptosis)。

双氯芬酸钾名称

[ CAS 号 ]:
15307-81-0

[ 中文名 ]:
双氯芬酸钾

[ 英文名 ]:
Diclofenac potassium

[中文别名 ]:

[英文别名 ]:

Diclofenic potassium
Diclofenac potassium
UNII-L4D5UA6CB4
MFCD00082254
Cataflam
CGP 45840B
CGP-45840B

双氯芬酸钾生物活性

[ 描述 ]:

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 细胞凋亡 >> 细胞凋亡

研究领域 >> 炎症/免疫

信号通路 >> 免疫及炎症 >> COX

[ 靶点 ]

Human COX-2:1.3 nM (IC50, in CHO cells)

Human COX-1:4 nM (IC50, in CHO cells)

Ovine COX-2:0.84 nM (IC50)

Ovine COX-1:5.1 nM (IC50)

[体外研究]

双氯芬酸能有效地阻断COX-1介导的U937细胞微粒体产生前列腺素,IC50为7±3nm[1]。双氯芬酸(1-60μM；1天)以浓度依赖的方式诱导神经干细胞(NSCs)死亡[3]。双氯芬酸(10-60μM；6小时)增加裂解(激活)caspase-3的表达[3]。细胞活力测定[3]细胞系：神经干细胞(NSCs)浓度：1、3、10、30、60μM孵育时间：1天结果：诱导细胞死亡呈浓度依赖性,在高达60μM的浓度下效果不饱和。Western Blot分析[3]细胞系：神经干细胞(NSCs)浓度：10,30或60μM孵育时间：6h结果：caspase-3活性呈浓度依赖性增加。

[体内研究]

双氯芬酸(3 mg/kg,b.i.d.,5天)显著增加大鼠粪便中51Cr的排泄,在每天两次给药1 mg/kg,连续4天后,在松鼠猴中也观察到这种作用[1]。双氯芬酸(10 mg/kg；在炎症诱导前经口给药)在Wistar大鼠体内显示抗炎活性[1]。动物模型：雄性Sprague-Dawley大鼠(150±200 g)[1]剂量：3 mg/kg给药：口服,b.i.d.,连续5天结果：导致粪便51Cr排泄量显著增加。动物模型：Wistar大鼠(150-175 g),福尔马林诱导大鼠足爪水肿模型[2]剂量：10 mg/kg给药：炎症诱导前经口给药结果：显示体内抗炎活性(水肿抑制率=29.2,1 h；22.2,3 h；20,6 h)。

[参考文献]

[1]. Riendeau D, et al. Biochemical and pharmacological profile of a tetrasubstituted furanone as a highly selective COX-2 inhibitor. Br J Pharmacol. 1997 May;121(1):105-17.

[2]. Labib MB, et al. Design, synthesis of novel isoindoline hybrids as COX-2 inhibitors: Anti-inflammatory, analgesic activities and docking study. Bioorg Chem. 2018 Oct;80:70-80.

[3]. Chiho Kudo, et al. Diclofenac Inhibits Proliferation and Differentiation of Neural Stem Cells. Biochem Pharmacol. 2003 Jul 15;66(2):289-95.

双氯芬酸钾物理化学性质

[ 沸点 ]:
412ºC at 760 mmHg

[ 熔点 ]:
156-158ºC

[ 分子式 ]:
C₁₄H₁₀Cl₂KNO₂

[ 分子量 ]:
334.239

[ 闪点 ]:
203ºC

[ 精确质量 ]:
332.972565

[ PSA ]:
52.16000

[ LogP ]:
3.10240

[ 外观性状 ]:
白色至淡黄色结晶粉末

[ 蒸汽压 ]:
1.59E-07mmHg at 25°C

[ 储存条件 ]:
-20°C，惰性气体

双氯芬酸钾安全信息

[ 符号 ]:

GHS07, GHS09

[ 信号词 ]:
Warning

[ 危害声明 ]:
H302-H411

[ 警示性声明 ]:
P301 + P312 + P330

[ 危害码 (欧洲) ]:
T: Toxic;

[ 风险声明 (欧洲) ]:
22-51/53

[ 安全声明 (欧洲) ]:
61

[ 危险品运输编码 ]:
2811.0

[ 海关编码 ]:
2922499990

双氯芬酸钾海关

[ 海关编码 ]: 2922499990

[ 中文概述 ]:
2922499990 其他氨基酸及其酯及它们的盐（含有一种以上含氧基的除外）. 增值税率:17.0% 退税率:9.0% 监管条件:AB(入境货物通关单,出境货物通关单) 最惠国关税:6.5% 普通关税:30.0%

[ 申报要素 ]: 品名, 成分含量, 用途, 乙醇胺及其盐应报明色度, 乙醇胺及其盐应报明包装

[ 监管条件 ]: A.入境货物通关单 B.出境货物通关单

[ 检验检疫 ]: P.进境动植物、动植物产品检疫 Q.出境动植物、动植物产品检疫 R.进口食品卫生监督检验 S.出口食品卫生监督检验 M.进口商品检验 N.出口商品检验

[ Summary ]:
HS:2922499990 other amino-acids, other than those containing more than one kind of oxygen function, and their esters; salts thereof VAT:17.0% Tax rebate rate:9.0% Supervision conditions:AB(certificate of inspection for goods inward,certificate of inspection for goods outward) MFN tariff:6.5% General tariff:30.0%

双氯芬酸钾文献

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