15307-81-0

• 常用中文名：双氯芬酸钾
• 常用英文名：Diclofenac potassium
• CAS号：15307-81-0
• 分子式：C₁₄H₁₀Cl₂KNO₂
• 分子量：334.239
• 相关类别： 原料药 解热镇痛药 非甾抗炎药
• 发布时间：2018-08-11 17:45:52
• 更新时间：2024-01-02 20:35:00
• Diclofenac potassium 是一种有效的,非选择性抗炎剂,为 COX 的抑制剂,在 CHO 细胞中,对人 COX-1 和 COX-2 的 IC50 值分别为 4 和 1.3 nM。Diclofenac potassium 对绵羊 COX-1 和 COX-2 的 IC50 值分别为 5.1 μM,0.84 μM。Diclofenac potassium 通过活化 caspase 级联反应来诱导神经干细胞凋亡 (apoptosis)。

名称

• 中文名: 双氯芬酸钾
• 英文名: diclofenac potassium
• 中文别名: 2-[(2,6-二氯苯基)氨基]苯乙酸钾; 双氯酚酸钾
• 英文别名: Diclofenic potassium; Potassium {2-[(2,6-dichlorophenyl)amino]phenyl}acetate; Benzeneacetic acid, 2-[(2,6-dichlorophenyl)amino]-, potassium salt (1:1); potassium 2-(2-(2,6-dichlorophenylamino)phenyl)acetate; 2-((2,6-Dichlorophenyl)amino)benzeneacetic Acid Monopotassium Salt; Diclofenac potassium; 2-{2-[(2,6-dichlorophenyl)amino]phenyl}acetic acid, potassium salt; Potassium [2-[(2,6-dichlorophenyl)amino]phenyl]acetate; UNII-L4D5UA6CB4; MFCD00082254; Cataflam; CGP 45840B; CGP-45840B; 2-[(2,6-Dichlorophenyl)amino]benzeneacetic acid potassium salt, Diclofenac potassium salt

物化性质

• 沸点: 412ºC at 760 mmHg
• 熔点: 156-158ºC
• 分子式: C₁₄H₁₀Cl₂KNO₂
• 分子量: 334.239
• 闪点: 203ºC
• 精确质量: 332.972565
• PSA: 52.16000
• LogP: 3.10240
• 外观性状: 白色至淡黄色结晶粉末
• 蒸汽压: 1.59E-07mmHg at 25°C
• 储存条件: -20°C， 惰性气体

生物活性

• 描述: Diclofenac potassium 是一种有效的,非选择性抗炎剂,为 COX 的抑制剂,在 CHO 细胞中,对人 COX-1 和 COX-2 的 IC50 值分别为 4 和 1.3 nM。Diclofenac potassium 对绵羊 COX-1 和 COX-2 的 IC50 值分别为 5.1 μM,0.84 μM。Diclofenac potassium 通过活化 caspase 级联反应来诱导神经干细胞凋亡 (apoptosis)。
• 相关类别:
  信号通路 >> 细胞凋亡 >> 细胞凋亡
  研究领域 >> 炎症/免疫
  信号通路 >> 免疫及炎症 >> COX
• 靶点:

  Human COX-2:1.3 nM (IC50, in CHO cells)

  Human COX-1:4 nM (IC50, in CHO cells)

  Ovine COX-2:0.84 nM (IC50)

  Ovine COX-1:5.1 nM (IC50)

• 体外研究: 双氯芬酸能有效地阻断COX-1介导的U937细胞微粒体产生前列腺素,IC50为7±3nm[1]。双氯芬酸(1-60μM；1天)以浓度依赖的方式诱导神经干细胞(NSCs)死亡[3]。双氯芬酸(10-60μM；6小时)增加裂解(激活)caspase-3的表达[3]。细胞活力测定[3]细胞系：神经干细胞(NSCs)浓度：1、3、10、30、60μM孵育时间：1天结果：诱导细胞死亡呈浓度依赖性,在高达60μM的浓度下效果不饱和。Western Blot分析[3]细胞系：神经干细胞(NSCs)浓度：10,30或60μM孵育时间：6h结果：caspase-3活性呈浓度依赖性增加。
• 体内研究: 双氯芬酸(3 mg/kg,b.i.d.,5天)显著增加大鼠粪便中51Cr的排泄,在每天两次给药1 mg/kg,连续4天后,在松鼠猴中也观察到这种作用[1]。双氯芬酸(10 mg/kg；在炎症诱导前经口给药)在Wistar大鼠体内显示抗炎活性[1]。动物模型：雄性Sprague-Dawley大鼠(150±200 g)[1]剂量：3 mg/kg给药：口服,b.i.d.,连续5天结果：导致粪便51Cr排泄量显著增加。动物模型：Wistar大鼠(150-175 g),福尔马林诱导大鼠足爪水肿模型[2]剂量：10 mg/kg给药：炎症诱导前经口给药结果：显示体内抗炎活性(水肿抑制率=29.2,1 h；22.2,3 h；20,6 h)。
• 参考文献:

  [1]. Riendeau D, et al. Biochemical and pharmacological profile of a tetrasubstituted furanone as a highly selective COX-2 inhibitor. Br J Pharmacol. 1997 May;121(1):105-17.

  [2]. Labib MB, et al. Design, synthesis of novel isoindoline hybrids as COX-2 inhibitors: Anti-inflammatory, analgesic activities and docking study. Bioorg Chem. 2018 Oct;80:70-80.

  [3]. Chiho Kudo, et al. Diclofenac Inhibits Proliferation and Differentiation of Neural Stem Cells. Biochem Pharmacol. 2003 Jul 15;66(2):289-95.

安全

• 符号: GHS07, GHS09
• 信号词: Warning
• 危害声明: H302-H411
• 警示性声明: P301 + P312 + P330
• 危害码 (欧洲): T: Toxic;
• 风险声明 (欧洲): 22-51/53
• 安全声明 (欧洲): 61
• 危险品运输编码: 2811.0
• 海关编码: 2922499990

海关

海关编码	2922499990
中文概述	2922499990 其他氨基酸及其酯及它们的盐（含有一种以上含氧基的除外）. 增值税率:17.0% 退税率:9.0% 监管条件:AB(入境货物通关单,出境货物通关单) 最惠国关税:6.5% 普通关税:30.0%
申报要素	品名, 成分含量, 用途, 乙醇胺及其盐应报明色度, 乙醇胺及其盐应报明包装
监管条件	A.入境货物通关单 B.出境货物通关单
检验检疫	P.进境动植物、动植物产品检疫 Q.出境动植物、动植物产品检疫 R.进口食品卫生监督检验 S.出口食品卫生监督检验 M.进口商品检验 N.出口商品检验
Summary	HS:2922499990 other amino-acids, other than those containing more than one kind of oxygen function, and their esters; salts thereof VAT:17.0% Tax rebate rate:9.0% Supervision conditions:AB(certificate of inspection for goods inward,certificate of inspection for goods outward) MFN tariff:6.5% General tariff:30.0%