AF38469

AF38469是一种新型,具有选择性和口服活性的 Sortilin 抑制剂, IC50 值为330 nM。

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IC50:330 nM (Sortilin)[1]

AF38469在大约10μM的标准选择性小组中显示在10μM时没有> 50％的抑制或刺激。在CEREP运行70个目标。重要的是,AF38469显示没有针对NTR1受体的活性。此外,AF38469对已知结合酸性分子(d-阿片样物质,GPR40,PPARd,EP1,血管紧张素AT1,内皮素ETA和B,MMP-12)的一组选定靶标没有显示出活性。 AF38469将成为进一步描绘分拣蛋白生物学的重要工具,并有助于评估该蛋白的治疗潜力[1]。

[1]. Schroder TJ, et al. The identification of AF38469: an orally bioavailable inhibitor of the VPS10P family sorting receptor Sortilin. Bioorg Med Chem Lett. 2014 Jan 1;24(1):177-80.

磺丁基-β-环糊精钠盐 | 环孢霉素A | 2-(3,6-二乙酰氧基-2,7-二氯-9H-氧杂蒽-9-基)苯甲酸 | 1-甲基-4-苯基-1,2,3,6-四氢吡啶盐酸盐 | GW4869 | 乙莫克舍 | (2R,2'R,3R,3'R,4S,4'S,5R,5'R,6S,6'S)-6,6'-硫代双(4-(4-(3-氟苯基)-1H-1,-1H-1,2,3-三唑-1-基)-2-(羟甲基)四氢-2H-吡喃-3,5-二醇) | Mitoquinone甲磺酸盐 | GSK2795039 | CBIC2 | BAPTA-AM | AP20187 | GKT137831 | D-(-)-荧光素 | 单响尾蛇毒蛋白