1531634-31-7

• 常用中文名：AF38469
• 常用英文名：AF38469
• CAS号：1531634-31-7
• 分子式：C₁₅H₁₁F₃N₂O₃
• 分子量：324.25500
• 相关类别： 研究领域 其他
• 发布时间：2016-01-24 13:43:56
• 更新时间：2024-01-21 20:28:35
• AF38469是一种新型，具有选择性和口服活性的Sortilin抑制剂, IC₅₀值为330nM。

名称

• 中文名: AF38469
• 英文名: af38469
• 中文别名: 2-[(6-甲基吡啶-2-基)氨基甲酰基]-5-(三氟甲基)苯甲酸
• 英文别名: 2-[(6-methylpyridin-2-yl)carbamoyl]-5-(trifluoromethyl)benzoic acid

物化性质

• 分子式: C₁₅H₁₁F₃N₂O₃
• 分子量: 324.25500
• 精确质量: 324.07200
• PSA: 79.29000
• LogP: 3.43230
• 储存条件: 2-8℃

生物活性

• 描述: AF38469是一种新型,具有选择性和口服活性的 Sortilin 抑制剂, IC50 值为330 nM。
• 相关类别:
  信号通路 >> 其他 >> 其他
  研究领域 >> 其他
• 靶点:

  IC50:330 nM (Sortilin)[1]

• 体外研究: AF38469在大约10μM的标准选择性小组中显示在10μM时没有> 50％的抑制或刺激。在CEREP运行70个目标。重要的是,AF38469显示没有针对NTR1受体的活性。此外,AF38469对已知结合酸性分子(d-阿片样物质,GPR40,PPARd,EP1,血管紧张素AT1,内皮素ETA和B,MMP-12)的一组选定靶标没有显示出活性。 AF38469将成为进一步描绘分拣蛋白生物学的重要工具,并有助于评估该蛋白的治疗潜力[1]。
• 参考文献:

  [1]. Schroder TJ, et al. The identification of AF38469: an orally bioavailable inhibitor of the VPS10P family sorting receptor Sortilin. Bioorg Med Chem Lett. 2014 Jan 1;24(1):177-80.