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CCK-B Receptor Antagonist 2

CCK-B Receptor Antagonist 2用途

CCK-B Receptor Antagonist 2,化合物 15b,是有效的口服活性 Gastrin/CCK-B 拮抗剂,IC50 值为 0.43 nM。 CCK-B Receptor Antagonist 2 还抑制 Gastrin/CCK-A 活性,IC50 为 1.82 μM。

CCK-B Receptor Antagonist 2名称

[ CAS 号 ]:
155412-88-7

[ 英文名 ]:
CCK-B Receptor Antagonist 2

CCK-B Receptor Antagonist 2生物活性

[ 描述 ]:

CCK-B Receptor Antagonist 2,化合物 15b,是有效的口服活性 Gastrin/CCK-B 拮抗剂,IC50 值为 0.43 nM。 CCK-B Receptor Antagonist 2 还抑制 Gastrin/CCK-A 活性,IC50 为 1.82 μM。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 胆囊收缩素受体
研究领域 >> 代谢疾病

[ 靶点 ]

IC50: 0.43 nM (Gastrin/CCK-B); 1.82 μM (Gastrin/CCK-A)[1]


[体内研究]

CCK-B受体拮抗剂2(0.1μmol/kg；静脉注射)对ED50为8.3nmol/kg的缺氧大鼠胃酸分泌有抑制作用[1]。

[参考文献]

[1]. Semple G, et al. (3R)-N-(1-(tert-butylcarbonylmethyl)-2,3-dihydro-2-oxo-5-(2-pyridyl)-1H-1,4-benzodiazepin-3-yl)-N'-(3-(methylamino)phenyl)urea (YF476): a potent and orally active gastrin/CCK-B antagonist.J Med Chem. 1997 Jan 31;40(3):331-41.

CCK-B Receptor Antagonist 2物理化学性质

[ 分子式 ]:
C27H28N6O3

[ 分子量 ]:
484.55

[ 外观性状 ]:
固体

[ 储存条件 ]:
2-8°C， 密封， 干燥

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