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硝基氟

硝基氟用途

Nitroflurbiprofen 是一种环氧合酶 (COX) 抑制剂。

硝基氟名称

[ CAS 号 ]:
158836-71-6

[ 中文名 ]:
硝基氟

[ 英文名 ]:
Nitroflurbiprofen

[英文别名 ]:

硝基氟生物活性

[ 描述 ]:

Nitroflurbiprofen 是一种环氧合酶 (COX) 抑制剂。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 心血管疾病

[ 靶点 ]

COX


[体内研究]

体内血流动力学测量(n = 8 /条件)和通过原位灌注(n = 5 /条件)评估增加的肝内阻力在硫代乙酰胺诱导的肝硬化大鼠中进行,其接受硝基氟比洛芬(45mg/kg),氟比洛芬(30mg/kg,与硝基氟比洛芬等摩尔浓度),或在测量前24小时和1小时通过腹膜内注射的载体。用硝基氟比洛芬(一种释放NO的环加氧酶抑制剂)治疗,通过减轻肝内血管阻力,内皮功能障碍和肝脏对血管收缩剂的高反应性,可改善门静脉高压,而不会对硫代乙酰胺诱导的肝硬化大鼠产生严重不良反应[1]。

[动物实验]

大鼠[1]使用体重200-250g的雄性Wistar大鼠。给予TAA 18周后,肝硬化大鼠同等(n = 8 /组)并随机分配到以下组之一:腹膜内注射,测量前24小时和1小时,用硝基氟比洛芬(45 mg / kg),氟比洛芬(30mg / kg,与硝基氟比洛芬等摩尔浓度)或载体(250μLDMSO:250μL等渗盐水)。使用的剂量基于剂量发现研究(每种条件n = 5)。开始使用Nitroflurbiprofen(15 mg / kg)和氟比洛芬(7.5 mg / kg,与氟尿嘧啶氟比洛芬等摩尔浓度)的浓度,然后将剂量增加至Nitroflurbiprofen 22.5 mg / kg和Flurbiprofen 15 mg / kg,最后加入Nitroflurbiprofen 45 mg / kg和氟比洛芬30 mg / kg。最后一次给药方案具有最显着的血液动力学效应。

[参考文献]

[1]. Laleman W, et al. Nitroflurbiprofen, a nitric oxide-releasing cyclooxygenase inhibitor, improves cirrhotic portalhypertension in rats. Gastroenterology. 2007 Feb;132(2):709-19.


[相关活性小分子]

对乙酰氨基苯酚 | 阿司匹林 | 非洲豆蔻醇 | 人参皂苷Rg3 | 人参皂苷CK | 黄腐酚 | 布洛芬 | 双氯芬酸 | NS-398(COX-2抑制剂) | 美洛昔康 | 氟芬那酸 | 表儿茶素(EC) | 水杨酸 | 酮洛芬 | 萘普生

硝基氟物理化学性质

[ 密度 ]:
1.214g/cm3

[ 沸点 ]:
468.8ºC at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C19H20FNO5

[ 分子量 ]:
361.36400

[ 闪点 ]:
237.3ºC

[ 精确质量 ]:
361.13300

[ PSA ]:
81.35000

[ LogP ]:
4.65110

[ 蒸汽压 ]:
5.79E-09mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.537

[ 储存条件 ]:
2-8℃

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