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5-F氟-3-[2-[4-甲氧基-4-[[(r)-苯基亚磺酰基]甲基]-1-哌啶基]乙基]-1H-吲哚

用途

GR 159897 是一种有效、选择性,竞争性、可通过血脑屏障的非多肽类速激肽受体 (tachykinin NK2 receptors) 拮抗剂,抑制 [3H]GR100679 与 表达 hNK2 的 CHO 细胞及大鼠结肠膜的结合,pKi 值分别为 9.51 和 10。拮抗支气管收缩,具有抗焦虑作用。

名称

[ CAS 号 ]:
158848-32-9

[ 中文名 ]:
5-F氟-3-[2-[4-甲氧基-4-[[(r)-苯基亚磺酰基]甲基]-1-哌啶基]乙基]-1H-吲哚

[ 英文名 ]:
GR 159897

[英文别名 ]:

生物活性

[ 描述 ]:

GR 159897 是一种有效、选择性,竞争性、可通过血脑屏障的非多肽类速激肽受体 (tachykinin NK2 receptors) 拮抗剂,抑制 [3H]GR100679 与 表达 hNK2 的 CHO 细胞及大鼠结肠膜的结合,pKi 值分别为 9.51 和 10。拮抗支气管收缩,具有抗焦虑作用。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 神经信号通路 >> 神经激肽受体
研究领域 >> 神经疾病
信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 神经激肽受体

[ 靶点 ]

NK2:10 (pKi, Rat colon membrane)

hNK2:9.51 (pKi, CHO cell)


[参考文献]

[1]. Beresford IJ, et al. GR159897, a potent non-peptide antagonist at tachykinin NK2 receptors. Eur J Pharmacol. 1995 Jan 16;272(2-3):241-8.

物理化学性质

[ 密度 ]:
1.29g/cm3

[ 沸点 ]:
600.2ºC at 760mmHg

[ 分子式 ]:
C23H27FN2O2S

[ 分子量 ]:
414.54

[ 闪点 ]:
316.8ºC

[ 精确质量 ]:
414.17800

[ PSA ]:
64.54000

[ LogP ]:
4.94190

[ 蒸汽压 ]:
0mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.656

安全信息

[ WGK德国 ]:
3

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