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GPR120-IN-1

GPR120-IN-1用途

GPR120-IN-1是选择性的Gpr120激动剂,logEC50值为−7.62。

GPR120-IN-1名称

[ CAS 号 ]:
1599477-75-4

[ 中文名 ]:
GPR120-IN-1

[ 英文名 ]:
GPR120 Compound A

[英文别名 ]:

GPR120 Compound A
GPR120-IN-1

GPR120-IN-1生物活性

[ 描述 ]:

GPR120-IN-1是选择性的Gpr120激动剂,logEC50值为−7.62。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> GPR120

研究领域 >> 代谢疾病

[ 靶点 ]

logEC50: −7.62[1]

[体外研究]

GPR120-IN-1对Gpr120具有完全选择性(logEC50 = -7.62),对Gpr40的活性可忽略不计。 GPR120-IN-1产生来自人和小鼠Gpr120表达细胞的IP3产生的浓度依赖性增加。 GPR120-IN-1导致在人和小鼠Gpr120表达细胞中募集β-抑制蛋白-2的浓度依赖性反应,EC50为~0.35μM。 GPR120-IN-1强烈且相当地抑制LPS诱导的Tak1,Ikkβ和Jnk的磷酸化并阻断IκB降解[1]。

[体内研究]

GPR120-IN-1引起改善的胰岛素敏感性,增加葡萄糖输注速率,增强胰岛素刺激-葡萄糖处理速率,以及胰岛素仅在WT小鼠中抑制肝葡萄糖产生的能力显着增加。 GPR120-IN-1治疗对肝脏脂质代谢有益,导致肝脏脂肪变性减少,肝脏甘油三酯和DAG降低,以及饱和游离脂肪酸含量降低[1]。

[动物实验]

小鼠：从8周龄开始，将雄性C57B1 / 6WT或Gpr120KO同窝小鼠随意喂食正常食物（13.5％脂肪）或高脂肪饮食（60％脂肪）15-20周。在HFD上15周后，将WT和Gpr120KO小鼠转换为补充有ω3-FA浓缩物或30mg / kg GPR120-IN-1的等热量HFD并饲养5周。小鼠每3天接受新鲜的饮食，并监测食物消耗和体重[1]。

[参考文献]

[1]. Oh DY, et al. A Gpr120-selective agonist improves insulin resistance and chronic inflammation in obese mice. Nat Med. 2014 Aug;20(8):942-7.

[相关活性小分子]

4-甲氧基-N-(2,4,6-三甲基苯)苯磺酰胺 | 人参皂苷Rb2 | GPR120激动剂2 | GPR120调制器1 | GPR120调制器2

GPR120-IN-1物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₁₉H₂₃ClF₃NO₃

[ 分子量 ]:
405.83900

[ 精确质量 ]:
405.13200

[ PSA ]:
49.77000

[ LogP ]:
5.55510

[ 储存条件 ]:
2-8℃

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