L-368,899盐酸盐

L-368,899盐酸盐用途

L-368,899 hydrochloride 是一种有效的，选择性的，可口服的，非肽类催产素受体 oxytocin receptor 拮抗剂，对大鼠和人子宫 oxytocin receptor 的 IC₅₀ 值分别为 8.9 nM 和 26 nM，为抗早产剂。

L-368,899盐酸盐名称

[ CAS 号 ]:
160312-62-9

[ 中文名 ]:
L-368,899盐酸盐

[ 英文名 ]:
L-368,899 hydrochloride

[英文别名 ]:

L-368,899盐酸盐生物活性

[ 描述 ]:

L-368,899 hydrochloride 是一种有效的,选择性的,可口服的,非肽类催产素受体 oxytocin receptor 拮抗剂,对大鼠和人子宫 oxytocin receptor 的 IC50 值分别为 8.9 nM 和 26 nM,为抗早产剂。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 催产素受体

研究领域 >> 其他

[ 靶点 ]

IC50: 8.9 nM (rat uterus oxytocin receptor), 26 nM (human uterus oxytocin receptor)[1]

[体外研究]

L-368,899盐酸盐是一种有效的,口服生物可利用的非肽催产素受体拮抗剂,对大鼠子宫和人子宫催产素受体的IC50分别为8.9 nM和26 nM。 L-368,899对人肝脏和肾脏,大鼠肝脏和肾脏中的加压素受体活性较低(IC50,510 nM,960 nM,890 nM,分别为2400 nM)[1]。

[参考文献]

[1]. Williams PD, et al. 1-((7,7-Dimethyl-2(S)-(2(S)-amino-4-(methylsulfonyl)butyramido)bicyclo [2.2.1]-heptan-1(S)-yl)methyl)sulfonyl)-4-(2-methylphenyl)piperaz ine (L-368,899): an orally bioavailable, non-peptide oxytocin antagonist with potential utility for managing preterm labor. J Med Chem. 1994 Mar 4;37(5):565-71.

[相关活性小分子]

L-368,899盐酸盐物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₂₆H₄₃ClN₄O₅S₂

[ 分子量 ]:
591.226

[ 精确质量 ]:
590.236328

[ 储存条件 ]:
2-8℃

L-368,899盐酸盐

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