160312-62-9

• 常用中文名：L-368,899盐酸盐
• 常用英文名：L-368,899 hydrochloride
• CAS号：160312-62-9
• 分子式：C₂₆H₄₃ClN₄O₅S₂
• 分子量：591.226
• 相关类别： 信号通路 G 蛋白偶联受体/G 蛋白 催产素受体
• 发布时间：2018-09-05 00:41:43
• 更新时间：2024-01-11 19:03:55
• L-368,899 hydrochloride 是一种有效的，选择性的，可口服的，非肽类催产素受体 oxytocin receptor 拮抗剂，对大鼠和人子宫 oxytocin receptor 的 IC₅₀ 值分别为 8.9 nM 和 26 nM，为抗早产剂。

名称

• 中文名: L-368,899盐酸盐
• 英文名: L-368,899 hydrochloride
• 英文别名: (2S)-2-Amino-N-[(2S)-7,7-dimethyl-1-({[4-(2-methylphenyl)piperazin-1-yl]sulfonyl}methyl)bicyclo[2.2.1]hept-2-yl]-4-(methylsulfonyl)butanamide hydrochloride (1:1); Butanamide, 2-amino-N-[(2S)-7,7-dimethyl-1-[[[4-(2-methylphenyl)-1-piperazinyl]sulfonyl]methyl]bicyclo[2.2.1]hept-2-yl]-4-(methylsulfonyl)-, (2S)-, hydrochloride (1:1); (2S)-2-Amino-N-[(2S)-7,7-dimethyl-1-({[4-(2-methylphenyl)-1-piperazinyl]sulfonyl}methyl)bicyclo[2.2.1]hept-2-yl]-4-(methylsulfonyl)butanamide hydrochloride (1:1)

物化性质

• 分子式: C₂₆H₄₃ClN₄O₅S₂
• 分子量: 591.226
• 精确质量: 590.236328
• 储存条件: 2-8℃

生物活性

• 描述: L-368,899 hydrochloride 是一种有效的,选择性的,可口服的,非肽类催产素受体 oxytocin receptor 拮抗剂,对大鼠和人子宫 oxytocin receptor 的 IC50 值分别为 8.9 nM 和 26 nM,为抗早产剂。
• 相关类别:
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 催产素受体
  研究领域 >> 其他
• 靶点:

  IC50: 8.9 nM (rat uterus oxytocin receptor), 26 nM (human uterus oxytocin receptor)[1]

• 体外研究: L-368,899盐酸盐是一种有效的,口服生物可利用的非肽催产素受体拮抗剂,对大鼠子宫和人子宫催产素受体的IC50分别为8.9 nM和26 nM。 L-368,899对人肝脏和肾脏,大鼠肝脏和肾脏中的加压素受体活性较低(IC50,510 nM,960 nM,890 nM,分别为2400 nM)[1]。
• 参考文献:

  [1]. Williams PD, et al. 1-((7,7-Dimethyl-2(S)-(2(S)-amino-4-(methylsulfonyl)butyramido)bicyclo [2.2.1]-heptan-1(S)-yl)methyl)sulfonyl)-4-(2-methylphenyl)piperaz ine (L-368,899): an orally bioavailable, non-peptide oxytocin antagonist with potential utility for managing preterm labor. J Med Chem. 1994 Mar 4;37(5):565-71.