SPD754

SPD754用途

Apricitabine (SPD754; AVX754) 是 2'-脱氧-3'-oxa-4'-硫代胞苷 (dOTC) 的 (-) 对映体,是一种高度选择性和口服活性的 HIV-1 RT 逆转录酶抑制剂 (Ki=0.08 μM) 以及抑制 DNA 聚合酶 α, β 和 γ,Ki 值分别为 300 μM,12 μM 和 112.25 μM。Apricitabine (SPD754; AVX754) 表现出的好的抗逆转录病毒疗效,良好的耐受性,并且在初次抗逆转录病毒的 HIV 感染中耐药选择性的倾向较低。

SPD754名称

[ CAS 号 ]:
160707-69-7

[ 中文名 ]:
阿立他滨

[ 英文名 ]:
Apricitabine

[中文别名 ]:

阿普瑞西他滨

[英文别名 ]:

SPD754
AVX754
Apricitabine

SPD754生物活性

[ 描述 ]:

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 抗感染 >> HIV

研究领域 >> 感染

信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> 核苷抗代谢药/类似物

信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> DNA/RNA合成

[ 靶点 ]

HIV-1

[体外研究]

Apricitabine(SPD754；AVX754)对体外培养的人外周血单个核细胞(PBMCs)中HIV-1临床分离株的IC50分别为0.2μM、1.45μM、2.2μM和2.4μM,对HIV-1RF、野生型、3TC耐药、3TC和AZT耐药[1]。Apricitabine(SPD754；AVX754)对MT-4细胞中的核苷逆转录酶抑制剂耐药的HIV-1临床分离株具有抗病毒活性,HIV-1iib、野生型(对照)、齐多夫定耐药、拉米夫定耐药、HIV-1iib、HIV-1iib、HIV-1iib、HIV-1iib、HIV-1iib、HIV-1iib、HIV-1iib、HIV-1iib、HIV-1iib、HIV-1iib、,齐多夫定耐药/拉米夫定耐药,阿巴卡韦耐药和斯塔夫定耐药病毒,分别[2]。

[体内研究]

Apricitabine(SPD754；AVX754)(口服给药；10mg/kg；每日一次)对雄性和雌性大鼠的口服生物利用度分别为68%和69.4%。雌性大鼠的T1/2、AUC0–∞、Tmax、Cmax分别为62.2min、157.4μg/min/ml和37.3min、1.16μg/ml[1]。Apricitabine(SPD754；AVX754)(静脉注射；10 mg/kg；每天一次)在雌性大鼠中表现出12.7分钟、226.9μg/min/ml的T1/2、AUC0–∞值[1]。

[参考文献]

[1]. de Muys JM, et al. Anti-human immunodeficiency virus type 1 activity, intracellular metabolism, and pharmacokinetic evaluation of 2'-deoxy-3'-oxa-4'-thiocytidine.Antimicrob Agents Chemother. 1999 Aug;43(8):1835-44.

[2]. Cahn P, et al. Efficacy and tolerability of 10-day monotherapy with apricitabine in antiretroviral-naive, HIV-infected patients.AIDS. 2006 Jun 12;20(9):1261-8.

SPD754物理化学性质

[ 密度 ]:
1.7±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
475.4±55.0 °C at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C₈H₁₁N₃O₃S

[ 分子量 ]:
229.256

[ 闪点 ]:
241.3±31.5 °C

[ 精确质量 ]:
229.052109

[ PSA ]:
115.67000

[ LogP ]:
-1.35

[ 蒸汽压 ]:
0.0±2.7 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.755

[ 储存条件 ]:
2-8°C，密封，干燥

SPD754

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SPD754生物活性

SPD754物理化学性质

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