Upadacitinib tartrate
Upadacitinib tartrate用途
四水酒石酸Upadacitinib(ABT-494)是一种高效、口服活性和选择性Janus激酶1(JAK1)抑制剂(IC50=43 nM)。在依赖于特定相关细胞因子的细胞分析中,酒石酸Upadacitinib四水合物对JAK1的选择性约为JAK2的74倍(200 nM)。酒石酸Upadacitinib四水合物可用于几种自身免疫性疾病的研究[1][2]。
Upadacitinib tartrate名称
[ CAS 号 ]:
1607431-21-9
[ 英文名 ]:
Upadacitinib tartrate
[英文别名 ]:
- Upadacitinib tartrate
- ABT-494
- UNII-7KCW9IQM02
Upadacitinib tartrate生物活性
[ 描述 ]:
四水酒石酸Upadacitinib(ABT-494)是一种高效、口服活性和选择性Janus激酶1(JAK1)抑制剂(IC50=43 nM)。在依赖于特定相关细胞因子的细胞分析中,酒石酸Upadacitinib四水合物对JAK1的选择性约为JAK2的74倍(200 nM)。酒石酸Upadacitinib四水合物可用于几种自身免疫性疾病的研究[1][2]。
[ 相关类别 ]:
[ 靶点 ]
JAK1:0.043 μM (IC50)
JAK2:0.2 μM (IC50)
JAK3:2.3 μM (IC50)
Tyk2:4.7 μM (IC50)
[体外研究]
在生化分析中,酒石酸Upadacitinib四水合物对JAK-1的选择性是JAK-2(参与红细胞生成)的74倍,对JAK-1的选择性比JAK-3(参与免疫监测)的58倍[1]。
[体内研究]
四水酒石酸Upadacitinib(0.1-10 mg/kg;口服灌胃;每天两次,共10天)在大鼠关节炎模型中显示出疗效[3]。动物模型:雌性Lewis大鼠(大鼠佐剂性关节炎模型)[3]剂量:0.1、0.3、1、3、10mg/kg给药:灌胃;结果:抑制佐剂诱导的大鼠关节炎的疾病病理学。
[参考文献]
Upadacitinib tartrate物理化学性质
[ 分子式 ]:
C21H33F3N6O11
[ 分子量 ]:
602.516
[ 精确质量 ]:
602.215942
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