CNS-5161,N'-(2-CHLORO-5-METHYLSULFANYL-PHENYL)-N-METHYL-N-(3-METHYLSULFANYL-PHENYL)-GUANIDINE

用途

CNS-5161是一种新型NMDA离子通道拮抗剂,与NMDA受体/离子通道位点相互作用,对谷氨酸的作用产生非竞争性阻断。

名称

[ CAS 号 ]:
160754-76-7

[ 英文名 ]:
CNS-5161,N'-(2-CHLORO-5-METHYLSULFANYL-PHENYL)-N-METHYL-N-(3-METHYLSULFANYL-PHENYL)-GUANIDINE

[英文别名 ]:

生物活性

[ 描述 ]:

CNS-5161是一种新型NMDA离子通道拮抗剂,与NMDA受体/离子通道位点相互作用,对谷氨酸的作用产生非竞争性阻断。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 神经信号通路 >> iGluR
研究领域 >> 心血管疾病
信号通路 >> 跨膜转运 >> iGluR

[ 靶点 ]

NMDA receptor/ion channel[1]


[体外研究]

CNS-5161(CNS 5161)是哺乳动物大脑中谷氨酸受体NMDA亚群的一种新的选择性非竞争性拮抗剂。CNS-5161在体外对NMDA离子通道具有强大的抑制活性,并且能够取代大鼠脑突触体膜制剂中[3H]MK-801与1.8nM Ki的结合[1]。

[体内研究]

在新生大鼠NMDA体内兴奋性毒性模型中,CNS-5161(CNS 5161)通过腹膜内(i.p.)途径以4mg/kg的ED80保护其免受外源性N-甲基-D-天冬氨酸的坏死作用。CNS-5161在4 mg/kg腹腔注射时对DBA/2小鼠的听源性癫痫发作也显示出91%的抑制作用,并且在新生大鼠缺氧/缺血性脑损伤后具有神经保护作用[1]。

[参考文献]

[1]. Walters MR, et al. Early clinical experience with the novel NMDA receptor antagonist CNS 5161. Br J Clin Pharmacol. 2002 Mar;53(3):305-11.  

物理化学性质

[ 密度 ]:
1.25g/cm3

[ 沸点 ]:
529.2ºC at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C16H18ClN3S2

[ 分子量 ]:
351.92

[ 闪点 ]:
273.8ºC

[ 精确质量 ]:
352.07100

[ PSA ]:
91.66000

[ LogP ]:
5.25770

[ 蒸汽压 ]:
2.77E-11mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.627

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