Etalocib

Etalocib用途

Etalocib (LY293111) 是具有口服活性的白三烯 (LTB4) 受体的拮抗剂,抑制 [3H]LTB4 结合的Ki 值为 25 nM. Etalocib (LY293111) 抑制LTB4 诱导的钙动员的 lC50 值为 20 nM。Etalocib (LY293111) 可诱导凋亡。

Etalocib名称

[ CAS 号 ]:
161172-51-6

[ 中文名 ]:
LY293111

[ 英文名 ]:
LY293111

[英文别名 ]:

LY293111
Etalocib
LY-193111

Etalocib生物活性

[ 描述 ]:

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 细胞凋亡 >> 细胞凋亡

研究领域 >> 癌症

信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 白三烯受体

研究领域 >> 炎症/免疫

[体外研究]

依他洛西布(LY293111)引起LTB4诱导的CD11b上调的浓度依赖性抑制[1]。依他洛西布(LY293111)是一种极强、选择性的体外人中性粒细胞功能拮抗剂[2]。依他康(LY293111,250和500nm,24-72h)诱导人胰腺癌细胞凋亡和抑制增殖[3]。细胞增殖测定[3]细胞系：MiaPaCa-2和AsPC-1人胰腺癌细胞。[3]浓度：500nm。培养时间：24、48、72h。结果：对MiaPaCa-2和AsPC-1人胰腺癌细胞胸苷掺入产生浓度依赖性和时间依赖性的抑制作用。细胞凋亡分析[3]细胞系：MiaPaCa-2和AsPC-1人胰腺癌细胞。浓度：250和500 nM。培养时间：24h。结果：诱导人胰腺癌细胞凋亡。

[体内研究]

当静脉注射(ED50=14µg/kg)或p.o.(ED50=0.4 mg/kg)时,依他洛西布(LY293111)对急性白三烯B4诱导的气道阻塞产生剂量相关的抑制作用[2]。依他昔布(LY293111,10mg/kg)抑制A23187诱导的1h肺部炎症改变[2]。依他康(LY293111,250 mg/kg/天,口服)抑制人胰腺癌异种移植瘤在裸鼠体内的生长[3]。动物模型：豚鼠[2]。剂量：1-10mg/kg。给药：口服一次。结果：白三烯B4激发前8h单剂量口服1mg/kg抑制肺组织气体容积增加76.7±7.1%(n=4,P<0.002),激发前24h给予抑制性肺气量增加28.6±20.3%(n=4,NS)。A23187激发后1h或2h对肺气体潴留无影响(10mg/kg)。但在4h时,肺气体潴留反应明显低于对照组,与假手术值无差异。10mg/kg剂量可抑制A23187诱导的肺内炎症反应,但在激发后2h或4h无明显作用。

[参考文献]

[1]. P Marder, et al. Blockade of Human Neutrophil Activation by 2-[2-propyl-3-[3-[2-ethyl-4-(4-fluorophenyl)-5- Hydroxyphenoxy]propoxy]phenoxy]benzoic Acid (LY293111), a Novel Leukotriene B4 Receptor Antagonist. Biochem Pharmacol. 1995 May 26;49(11):1683-90.

[2]. S A Silbaugh, et al. Pharmacologic Actions of the Second Generation Leukotriene B4 Receptor Antagonist LY29311: In Vivo Pulmonary Studies. Naunyn Schmiedebergs Arch Pharmacol. 2000 Apr;361(4):397-404.

[3]. Wei-Gang Tong, et al. Leukotriene B4 Receptor Antagonist LY293111 Inhibits Proliferation and Induces Apoptosis in Human Pancreatic Cancer Cells. Clin Cancer Res. 2002 Oct;8(10):3232-42.

Etalocib物理化学性质

[ 密度 ]:
1.2±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
656.8±55.0 °C at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C₃₃H₃₃FO₆

[ 分子量 ]:
544.610

[ 闪点 ]:
351.0±31.5 °C

[ 精确质量 ]:
544.226135

[ PSA ]:
85.22000

[ LogP ]:
7.61

[ 外观性状 ]:
固体

[ 蒸汽压 ]:
0.0±2.1 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.594

[ 储存条件 ]:
-20°C

Etalocib安全信息

[ 危害码 (欧洲) ]:
Xi