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MDL 105519

MDL 105519用途

MDL 105519是有效和选择性的甘氨酸与 NMDA 受体结合的拮抗剂。

MDL 105519名称

[ CAS 号 ]:
161230-88-2

[ 中文名 ]:
MDL 105519

[ 英文名 ]:
MDL 105519

[英文别名 ]:

MFCD00935266

MDL 105519生物活性

[ 描述 ]:

MDL 105519是有效和选择性的甘氨酸与 NMDA 受体结合的拮抗剂。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 跨膜转运 >> iGluR

信号通路 >> 神经信号通路 >> iGluR

研究领域 >> 神经疾病

[体外研究]

MDL 105519是甘氨酸识别位点的有效选择性配体,其完全抑制[3H]甘氨酸与大鼠脑膜的结合,Ki值为10.9 nM。相对于所研究的其他受体类型,MDL 105519对甘氨酸识别位点的选择性约为10,000倍。 MDL 105519抑制NMDA依赖性反应,例如脑膜中[3H] TCP结合的升高,脑切片中的环状GMP积累,以及培养神经元中细胞溶质Ca2 +和Na + -Ca2 +电流的改变。抑制作用对于NMDA是非竞争性的,并且可以用D-丝氨酸无效[1]。

[体内研究]

MDL 105519是体内NMDA受体拮抗剂。静脉内施用MDL 105519可防止骆驼因刺激的小脑环GMP含量增加,从而提供体内NMDA受体拮抗作用的生化证据。该拮抗作用与基于遗传,化学诱导和电介导的癫痫发作模型中的抗惊厥活性有关。在大鼠分离诱导的发声模型中观察到抗焦虑活性,但是在较低剂量下肌肉松弛活性是明显的。较高的剂量会损害旋转棒的性能,但对中脑边缘多巴胺的转换或惊吓反射的前脉冲抑制没有影响[1]。

[动物实验]

给予成年，雄性CD大鼠MK-801（n = 4,2mg / kg，ip）或MDL 105519（n = 4,2mg / kg，ip），并使用体内微透析测量细胞外多巴胺浓度[1] ]。小鼠：给小鼠成年雄性CD-1腹膜内注射不同剂量的MDL 105519（8,16,32,64,128mg / kg），30分钟后给予50mg / kg的harmaline。第一次注射后60分钟，小鼠被杀死并通过放射免疫测定法测量小脑cGMP含量[1]。

[参考文献]

[1]. Baron BM, et al. Pharmacological characterization of MDL 105,519, an NMDA receptor glycine site antagonist. Eur J Pharmacol. 1997 Apr 4;323(2-3):181-92.

[相关活性小分子]

MDL 105519物理化学性质

[ 密度 ]:
1.6±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
601.3±55.0 °C at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C₁₈H₁₁Cl₂NO₄

[ 分子量 ]:
376.190

[ 闪点 ]:
317.5±31.5 °C

[ 精确质量 ]:
375.006500

[ LogP ]:
5.87

[ 蒸汽压 ]:
0.0±1.8 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.764

[ 储存条件 ]:
2-8℃

MDL 105519安全信息

[ 个人防护装备 ]:
Eyeshields;Gloves;type N95 (US);type P1 (EN143) respirator filter

[ 危险品运输编码 ]:
NONH for all modes of transport

MDL 105519文献

Pharmacological characterization of MDL 105,519, an NMDA receptor glycine site antagonist.

Eur. J. Pharmacol. 323 , 181-192, (1997)

MDL 105,519, (E)-3-(2-phenyl-2-carboxyethenyl)-4,6-dichloro-1 H-indole-2-carboxylic acid, is a potent and selective inhibitor of [3H]glycine binding to the NMDA receptor. MDL 105,519 inhibits NMDA (N-...

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