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GSK591

GSK591用途

EPZ015866 (GSK591)是PRMT5选择性抑制剂，和EPZ015666相比，EPZ015866有更强的对PMT酶的抑制作用。

GSK591名称

[ CAS 号 ]:
1616391-87-7

[ 中文名 ]:
EPZ015866

[ 英文名 ]:
EPZ015866(GSK591)

[英文别名 ]:

GSK591生物活性

[ 描述 ]:

EPZ015866是有效,选择性的蛋白质甲基转移酶5 (PRMT5) 抑制剂,IC50 为22 nM。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 表观遗传学 >> 组蛋白甲基转移酶
研究领域 >> 癌症

[ 靶点 ]

IC50: 22 nM (PRMT5)[1]


[参考文献]

[1]. [1] Kenneth W. Duncan et al. Structure and Property Guided Design in the Identification of PRMT5 Tool Compound EPZ015666. ACS Med. Chem. Lett., 2016, 7 (2), pp 162-166.

[2]. [2] Elayne Chan-Penebre et al. A selective inhibitor of PRMT5 with in vivo and in vitro potency in MCL models. Nature Chemical Biology 11, 2015, 432-437


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GSK591物理化学性质

[ 密度 ]:
1.3±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
648.4±55.0 °C at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C22H28N4O2

[ 分子量 ]:
380.483

[ 闪点 ]:
345.9±31.5 °C

[ 精确质量 ]:
380.221222

[ LogP ]:
3.66

[ 外观性状 ]:
粉末

[ 蒸汽压 ]:
0.0±2.0 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.645

[ 储存条件 ]:
-20℃

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