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L-371257,催产素受体拮抗剂

更新时间:2024-01-11 23:04:59

L-371257,催产素受体拮抗剂结构式
L-371257,催产素受体拮抗剂结构式
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常用名 L-371257,催产素受体拮抗剂 英文名 L-371257
CAS号 162042-44-6 分子量 507.58
密度 N/A 沸点 N/A
分子式 C28H33N3O6 熔点 N/A
MSDS N/A 闪点 N/A

 L-371257,催产素受体拮抗剂用途


L-371,257 是一种口服生物有效的,竞争性的,选择性催产素受体 (oxytocin receptor) 拮抗剂 (pA2=8.4),对催产素受体 (Ki=19 nM) 和血管加压素 V1a 受体 (vasopressin V1a receptor,Ki=3.7 nM) 具有高亲和力。

 L-371257,催产素受体拮抗剂名称

中文名 L-371,257
英文名 1-[1-[4-(1-acetylpiperidin-4-yl)oxy-2-methoxybenzoyl]piperidin-4-yl]-4H-3,1-benzoxazin-2-one
英文别名 更多

 L-371257,催产素受体拮抗剂生物活性

描述 L-371,257 是一种口服生物有效的,竞争性的,选择性催产素受体 (oxytocin receptor) 拮抗剂 (pA2=8.4),对催产素受体 (Ki=19 nM) 和血管加压素 V1a 受体 (vasopressin V1a receptor,Ki=3.7 nM) 具有高亲和力。
相关类别
靶点

Ki: 19 nM (oxytocin receptor), 3.7 nM (vasopressin V1a receptor)[2]

参考文献

[1]. Williams PD, et al. 1-(1-[4-[(N-acetyl-4-piperidinyl)oxy]-2-methoxybenzoyl]piperidin-4- yl)-4H-3,1-benzoxazin-2(1H)-one (L-371,257): a new, orally bioavailable, non-peptide oxytocin antagonist. J Med Chem. 1995 Nov 10;38(23):4634-6.

[2]. Tunstall BJ, et al. Oxytocin blocks enhanced motivation for alcohol in alcohol dependence and blocks alcohol effects on GABAergic transmission in the central amygdala. PLoS Biol. 2019 Apr 16;17(4):e2006421.

 L-371257,催产素受体拮抗剂物理化学性质

分子式 C28H33N3O6
分子量 507.58
精确质量 507.23700
PSA 88.62000
LogP 3.78710
储存条件 -20°C

 L-371257,催产素受体拮抗剂英文别名

l-371,257
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