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4-乙酰基-n-[4-[4-(2-甲氧基苯基)-1-哌嗪]丁基]-[1,1-联苯]-4-羧酰胺

用途

GR 103691 是一种有效的选择性多巴胺 D3 受体拮抗剂,Ki 值为 0.4 nM。GR 103691 对人多巴胺 D3 的选择性超过 D4 和 D1 的 100 倍以上。

名称

[ CAS 号 ]:
162408-66-4

[ 中文名 ]:
4-乙酰基-n-[4-[4-(2-甲氧基苯基)-1-哌嗪]丁基]-[1,1-联苯]-4-羧酰胺

[ 英文名 ]:
GR 103691

[中文别名 ]:

[英文别名 ]:

生物活性

[ 描述 ]:

GR 103691 是一种有效的选择性多巴胺 D3 受体拮抗剂,Ki 值为 0.4 nM。GR 103691 对人多巴胺 D3 的选择性超过 D4 和 D1 的 100 倍以上。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 多巴胺受体
信号通路 >> 神经信号通路 >> 多巴胺受体
研究领域 >> 神经疾病

[ 靶点 ]

Ki: 0.4 nM (Human dopamine D3 receptor)[1]


[体外研究]

GR 103691对5-羟色胺1A(5-HT1A)受体(Ki为5.8nm)和α-1肾上腺素受体(Ki为12.6nm)具有显著的亲和力[1]。

[参考文献]

[1]. Audinot V, et al. A comparative in vitro and in vivo pharmacological characterization of the novel dopamine D3 receptor antagonists (+)-S 14297, nafadotride, GR 103,691 and U 99194. J Pharmacol Exp Ther. 1998 Oct;287(1):187-97.

物理化学性质

[ 密度 ]:
1.1±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
688.7±55.0 °C at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C30H35N3O3

[ 分子量 ]:
485.617

[ 闪点 ]:
370.3±31.5 °C

[ 精确质量 ]:
485.267853

[ PSA ]:
61.88000

[ LogP ]:
4.47

[ 蒸汽压 ]:
0.0±2.1 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.582

[ 储存条件 ]:
-20°C,密闭,干燥

安全信息

[ 个人防护装备 ]:
Eyeshields;Gloves;type N95 (US);type P1 (EN143) respirator filter

[ 安全声明 (欧洲) ]:
S22-S24/25

[ 危险品运输编码 ]:
NONH for all modes of transport

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