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BAY-784

BAY-784用途

BAY-784 是一种促性腺激素释放激素受体 (GnRH-R) 拮抗剂探针,对人和大鼠 GnRH-R 的 IC50 分别为 21 和 24 nM。

BAY-784名称

[ CAS 号 ]:
1631164-24-3

[ 英文名 ]:
BAY-784

BAY-784生物活性

[ 描述 ]:

BAY-784 是一种促性腺激素释放激素受体 (GnRH-R) 拮抗剂探针,对人和大鼠 GnRH-R 的 IC50 分别为 21 和 24 nM。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> GNRH受体
研究领域 >> 癌症

[ 靶点 ]

IC50: 21 nM (human GnRH-R), 24 nM (rat GnRH-R)[1]


[体内研究]

BAY-784(0.5、3、10和30mg/kg；24小时；单次p.o.)以剂量依赖性方式抑制去卵巢(OVX)大鼠血浆促黄体生成激素(LH)浓度[1]。动物模型：OVX大鼠[1]剂量：0.5、3、10、30mg/kg(药代动力学分析)给药：单次给药。结果：ED50=4.5mg/kg(4/8h)。雄性Wistar大鼠、雌性beagle和雌性cynomolgus的t1/2分别为13-17h、18h和7h。

[参考文献]

[1]. GnRH-R Antagonist Probe BAY-784.

BAY-784物理化学性质

[ 分子式 ]:
C29H26ClF4N3O5S2

[ 分子量 ]:
672.11

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