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BAR501

BAR501用途

BAR501是高效选择性的GPBAR1激动剂，EC₅₀值为1 μM.

BAR501名称

[ CAS 号 ]:
1632118-69-4

[ 中文名 ]:
BAR501

[ 英文名 ]:
BAR501

[英文别名 ]:

BAR501

BAR501生物活性

[ 描述 ]:

BAR501是高效选择性的GPBAR1激动剂,EC50值为1 μM.

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> GPCR19

研究领域 >> 心血管疾病

[ 靶点 ]

EC50: 1 μM (GPBAR1)[1]

[体外研究]

BAR501是缺乏FXR激动活性的选择性GPBAR1激动剂。它有效反式激活过量表达CRE的HEK293细胞中的GPBAR1以及GPBAR1,EC50为1μM。 GLUTAg细胞暴露于BAR501(10μM)使GLP-1 mRNA的表达增加2.5倍[1]。

[体内研究]

用BAR501,15mg/kg预处理大鼠6天,降低基础门静脉压力并减弱去甲肾上腺素的血管收缩活性。用BAR501预处理减弱剪切应力和甲氧胺诱导的肝血管舒缩活性。 BAR501的施用在CCl4模型中发挥直接的血管舒张活性。用剂量为15mg/Kg的BAR501治疗小鼠降低了门静脉压力和AST血浆水平。 BAR501通过调节CSE表达/活性来减弱内皮功能障碍[1]。

[细胞实验]

对于GPBAR1介导的反式激活，将HEK-293T细胞以10000个细胞/孔接种在24孔板中，并用200ng pGL4.29转染，pGL4.29是含有驱动荧光素酶转录的cAMP反应元件（CRE）的报告载体。报告基因luc2P，含有100ng pCMVSPORT6-人GPBAR1，和100ng pGL4.70。在转染后24小时，将HepG2和HEK293T细胞与10μMBAR501孵育18小时，测定荧光素酶活性并针对海肾活动标准化[1]。

[动物实验]

小鼠：C57BL6小鼠腹腔注射500μL/ Kg体重的CCl4，在等体积的石蜡油中，每周两次，持续9周。将CCL4小鼠随机化以接受BAR501（通过管饲法每天15mg / Kg）或载体（蒸馏水）。血清胆红素，白蛋白，天冬氨酸氨基转移酶，丙氨酸氨基转移酶和碱性磷酸酶通过常规生化临床化学测定[1]。

[参考文献]

[1]. Renga B, et al. Reversal of Endothelial Dysfunction by GPBAR1 Agonism in Portal Hypertension Involves a AKT/FOXOA1 Dependent Regulation of H2S Generation and Endothelin-1. PLoS One. 2015 Nov 5;10(11):e0141082.

[相关活性小分子]

INT-777 | INT-767 | 去氧胆酸 | 3-(2-氯苯基)-n-(4-氯苯基)-n,5-二甲基-4-异噁唑羧酰胺 | SB756050 | BAR502 | 猪去氧胆酸

BAR501物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₂₆H₄₆O₃

[ 分子量 ]:
406.64

[ 外观性状 ]:
白色至类白色固体

[ 储存条件 ]:
-20℃

BAR501

BAR501用途

BAR501名称

BAR501生物活性

BAR501物理化学性质

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