WIN 64338 hydrochloride

WIN 64338 hydrochloride用途

WIN 64338盐酸盐是一种强效、选择性、非肽竞争性缓激肽B2受体拮抗剂。WIN 64338盐酸盐抑制[3H]-缓激肽与人类IMR-90细胞上缓激肽B2受体的结合,Ki为64 nM。WIN 64338盐酸盐还可以抑制[3H]喹脲基苯甲酸酯与大鼠脑毒蕈碱受体(Ki=350 nM)[1][2]的结合。

WIN 64338 hydrochloride名称

[ CAS 号 ]:
163727-74-0

[ 英文名 ]:
WIN 64338 hydrochloride

[英文别名 ]:

WIN 64338 hydrochloride生物活性

[ 描述 ]:

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 神经信号通路 >> mAChR

信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 由mAChR

研究领域 >> 神经疾病

信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 缓激肽受体

[ 靶点 ]

Ki: 64 nM (bradykinin B2 receptor)[1], 350 nM (muscarinic receptor)[2]

[体外研究]

WIN 64338盐酸盐竞争性地抑制缓激肽刺激的45Ca2+从IMR-90细胞流出(pA2=7.1)[1]。WIN 64338盐酸盐抑制缓激肽介导的豚鼠回肠收缩力(pA2=8.2)[1]。WIN 64338盐酸盐抑制缓激肽诱导的豚鼠气管收缩,KB为64.3 nM[2]。

[体内研究]

WIN 64338(5 mg/kg；i.p.)盐酸盐可降低小鼠的生理焦虑、应激诱导高热(SIH)[3]。

[参考文献]

[1]. Sawutz DG, et, al. The nonpeptide WIN 64338 is a bradykinin B2 receptor antagonist. Proc Natl Acad Sci U S A. 1994 May 24;91(11):4693-7.

[2]. Scherrer D, et, al. Effects of WIN 64338, a nonpeptide bradykinin B2 receptor antagonist, on guinea-pig trachea. Br J Pharmacol. 1995 Aug;115(7):1127-8.

[3]. Rouhiaine A, et, al. The bradykinin system in stress and anxiety in humans and mice. Sci Rep. 2019 Dec 19;9(1):19437.

WIN 64338 hydrochloride物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₄₅H₆₉Cl₂N₄OP

[ 分子量 ]:
783.935

[ 精确质量 ]:
782.458618

[ 储存条件 ]:
-20°C，密封，干燥

WIN 64338 hydrochloride

WIN 64338 hydrochloride用途

WIN 64338 hydrochloride名称

WIN 64338 hydrochloride生物活性

WIN 64338 hydrochloride物理化学性质

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