Saroglitazar镁

Saroglitazar magnesium 是一种新型的过氧化物酶体增殖物活化受体PPAR的激动剂,具有显著PPARα活性和中度PPARγ活性, 在HepG2细胞中的EC50值分别为0.65 pM and 3 nM。

研究领域 >> 代谢疾病

PPARα:0.65 pM (EC50, HepG2 cell)

PPARγ:3 nM (EC50, HepG2 cell)

在db/db小鼠中,使用Saroglitazar治疗12天(每天0.01-3 mg/kg,口服)会导致血清甘油三酯(TG),游离脂肪酸(FFA)和葡萄糖的剂量依赖性降低。发现这些作用的ED50分别为0.05,0.19和0.19mg/kg,口服葡萄糖给药后(59％)在1mg/kg剂量下血清胰岛素和AUC-葡萄糖的显着降低(91％)。在Wistar大鼠和mar猴中进行的90天重复剂量比较研究证实了Saroglitazar的功效(TG降低)潜力,并且表明PPAR相关的副作用风险低于人类。基于功效和安全性,Saroglitazar似乎具有作为治疗血脂异常和糖尿病的新型治疗剂的良好潜力[1]。

大鼠：大鼠根据体重随机分组并分成三组，每日给予载体（50％w / v蜂蜜用于mar猴，0.1％羧甲基纤维素用于Wistar大鼠）或Saroglitazar（1.5和15 mg / kg每天） ）通过口服强饲法治疗90天[1]。小鼠：在第0天对雄性C57BL / 6J-db / db小鼠放血以确定治疗前血清葡萄糖和TG。在接下来的12天内，给每只动物（通过口服强饲法）给予载体（0.5％羧甲基纤维素钠）或Saroglitazar（0.01,0.03,0.1,0.3,1和3mg / kg /天）或吡格列酮（60mg /每天每公斤体重）并且在治疗的第12天，在轻度乙醚麻醉下从眼眶窦收集血液样品（给药后1小时）。分离血清并分析葡萄糖，TG，游离脂肪酸（FFA）和胰岛素水平[1]。

[1]. Jain MR, et al. Saroglitazar, a novel PPARα/γ agonist with predominant PPARα activity, shows lipid-lowering and insulin-sensitizing effects in preclinical models. Pharmacol Res Perspect. 2015 Jun;3(3):e00136.

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