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GS-9901

GS-9901用途

GS-9901 是高度选择性的、口服有效的 PI3Kδ 的抑制剂,其 IC50 值为 1 nM。有治疗风湿性关节炎的潜能。

GS-9901名称

[ CAS 号 ]:
1640247-87-5

[ 英文名 ]:
GS-9901

GS-9901生物活性

[ 描述 ]:

GS-9901 是高度选择性的、口服有效的 PI3Kδ 的抑制剂,其 IC50 值为 1 nM。有治疗风湿性关节炎的潜能。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> PI3K/Akt/mTOR 信号通路 >> PI3K
研究领域 >> 炎症/免疫

[ 靶点 ]

PI3Kδ:1 nM (IC50)


[体内研究]

GS-9901(0.3/1/3 mg/kg,口服,每天两次,持续7天)在大鼠关节炎模型中证明了疗效,并预测其适用于人类的Q.D.剂量[1]。动物模型：已建立胶原诱导性关节炎(CIA)的雌性刘易斯大鼠[1]。剂量：0.3mg/kg、1mg/kg、3mg/kg。给药：第二次胶原免疫后第10天开始口服,每日两次,连续7天。结果：0.3mg/kg 35(减少31%),1mg/kg 35(67%),3mg/kg 35(65%)治疗后,大鼠踝关节肿胀明显减轻。在第7天(最后一次给药后12小时)测得的血浆浓度与在0.3、1.0和3 mg/kg剂量下分别维持约60%、80%和>90%的PI3Kδ抑制率一致。

[参考文献]

[1]. Patel L, et al. Discovery of Orally Efficacious Phosphoinositide 3-Kinase δ Inhibitors with Improved Metabolic Stability. J Med Chem. 2016 Oct 13;59(19):9228-9242.

GS-9901物理化学性质

[ 分子式 ]:
C22H17ClFN9O

[ 分子量 ]:
477.88

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