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BIBU1361 dihydrochloride

BIBU1361 dihydrochloride用途

BIBU1361是一种有效的,选择性的口服活性EGFR抑制剂,IC50为3 nM,对HER2的活性较弱(IC50=280 nM),对IGF1R,HGFR,Src和VEGFR2无抑制作用(IC50>10 uM)；抑制EGF诱导的磷酸化在A431细胞中以剂量依赖性方式的EGFR(EC50=122nM)；在肿瘤异种移植小鼠中表现出有效性。

BIBU1361 dihydrochloride名称

[ CAS 号 ]:
1643609-75-9

[ 英文名 ]:
BIBU 1361 dihydrochloride

[英文别名 ]:

BIBU1361 dihydrochloride生物活性

[ 描述 ]:

BIBU1361是一种有效的,选择性的口服活性EGFR抑制剂,IC50为3 nM,对HER2的活性较弱(IC50=280 nM),对IGF1R,HGFR,Src和VEGFR2无抑制作用(IC50>10 uM)；抑制EGF诱导的磷酸化在A431细胞中以剂量依赖性方式的EGFR(EC50=122nM)；在肿瘤异种移植小鼠中表现出有效性。

[参考文献]

References 1. Solca FF, et al. J Pharmacol Exp Ther. 2004 Nov;311(2):502-9. 2. Ghildiyal R, et al. Mol Carcinog. 2013 Dec;52(12):970-82. View Related Products by Target EGFR

BIBU1361 dihydrochloride物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₂₂H₂₉Cl₃FN₇

[ 分子量 ]:
516.870

[ 精确质量 ]:
515.153381

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