1975145-82-4_BK-1361CAS号:1975145-82-4_BK-1361【结构式性质英文】

BK-1361(BK1361,cyclo-RLsKDK)是一种具有RLsKDK(s=D-丝氨酸)的环肽,其作为ADAM8的有效选择性抑制剂起作用,IC50为120nM；对ADAM 9,10,12没有显示出显着活性。,17,以及10μM的MMP-2,-9和-14；在基于细胞的脱落测定中抑制CD23的脱落,IC50为182nM,减少胰腺癌细胞的迁移/侵袭,减少ERK1/2和MMP活化,引起细胞形态的变化；减少肿瘤负荷和植入的胰腺肿瘤细胞的转移,并提供Kras(G12D)驱动的临床症状和存活的改善指标PDAC的小鼠模型。

[ 描述 ]:

BK-1361(BK1361,cyclo-RLsKDK)是一种具有RLsKDK(s=D-丝氨酸)的环肽,其作为ADAM8的有效选择性抑制剂起作用,IC50为120nM；对ADAM 9,10,12没有显示出显着活性。,17,以及10μM的MMP-2,-9和-14；在基于细胞的脱落测定中抑制CD23的脱落,IC50为182nM,减少胰腺癌细胞的迁移/侵袭,减少ERK1/2和MMP活化,引起细胞形态的变化；减少肿瘤负荷和植入的胰腺肿瘤细胞的转移,并提供Kras(G12D)驱动的临床症状和存活的改善指标PDAC的小鼠模型。

[参考文献]

References 1. Schlomann U, et al. Nat Commun. 2015 Jan 28;6:6175. 2. Chen J, et al. Sci Rep. 2016 Jul 26;6:30451. 3. Yim V, et al. Bioorg Med Chem. 2016 Sep 15;24(18):4032-4037. View Related Products by Target Matrix Metalloproteinase (MMP)

[ 分子式 ]:
C₃₁H₅₇N₁₁O₉

[ 分子量 ]:
727.865

[ 储存条件 ]:
-20°C，密闭，干燥

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产品详情：BK-1361(cyclo(RLsKDK))

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