1643609-75-9

• 常用中文名：BIBU1361 dihydrochloride
• 常用英文名：BIBU 1361 dihydrochloride
• CAS号：1643609-75-9
• 分子式：C₂₂H₂₉Cl₃FN₇
• 分子量：516.870
• 发布时间：2020-01-11 18:37:50
• 更新时间：2024-09-14 18:26:26
• BIBU1361是一种有效的,选择性的口服活性EGFR抑制剂,IC50为3 nM,对HER2的活性较弱(IC50=280 nM),对IGF1R,HGFR,Src和VEGFR2无抑制作用(IC50>10 uM)；抑制EGF诱导的磷酸化在A431细胞中以剂量依赖性方式的EGFR(EC50=122nM)；在肿瘤异种移植小鼠中表现出有效性。

名称

• 英文名: N-(3-Chloro-4-fluorophenyl)-6-{4-[(diethylamino)methyl]-1-piperidinyl}pyrimido[5,4-d]pyrimidin-4-amine dihydrochloride
• 英文别名: N-(3-Chloro-4-fluorophenyl)-6-{4-[(diethylamino)methyl]-1-piperidinyl}pyrimido[5,4-d]pyrimidin-4-amine dihydrochloride; Pyrimido[5,4-d]pyrimidin-4-amine, N-(3-chloro-4-fluorophenyl)-6-[4-[(diethylamino)methyl]-1-piperidinyl]-, hydrochloride (1:2); N-(3-Chloro-4-fluorophenyl)-6-{4-[(diethylamino)methyl]piperidin-1-yl}pyrimido[5,4-d]pyrimidin-4-amine dihydrochloride

物化性质

• 分子式: C₂₂H₂₉Cl₃FN₇
• 分子量: 516.870
• 精确质量: 515.153381

生物活性

• 描述: BIBU1361是一种有效的,选择性的口服活性EGFR抑制剂,IC50为3 nM,对HER2的活性较弱(IC50=280 nM),对IGF1R,HGFR,Src和VEGFR2无抑制作用(IC50>10 uM)；抑制EGF诱导的磷酸化在A431细胞中以剂量依赖性方式的EGFR(EC50=122nM)；在肿瘤异种移植小鼠中表现出有效性。
• 参考文献: References 1. Solca FF, et al. J Pharmacol Exp Ther. 2004 Nov;311(2):502-9. 2. Ghildiyal R, et al. Mol Carcinog. 2013 Dec;52(12):970-82. View Related Products by Target EGFR