1975145-82-4

• 常用中文名：BK-1361
• 常用英文名：BK-1361(cyclo(RLsKDK))
• CAS号：1975145-82-4
• 分子式：C₃₁H₅₇N₁₁O₉
• 分子量：727.865
• 相关类别： 信号通路 代谢酶/蛋白酶 MMP
• 发布时间：2020-01-12 06:47:50
• 更新时间：2024-03-06 01:37:16
• BK-1361(BK1361,cyclo-RLsKDK)是一种具有RLsKDK(s=D-丝氨酸)的环肽,其作为ADAM8的有效选择性抑制剂起作用,IC50为120nM；对ADAM 9,10,12没有显示出显着活性。,17,以及10μM的MMP-2,-9和-14；在基于细胞的脱落测定中抑制CD23的脱落,IC50为182nM,减少胰腺癌细胞的迁移/侵袭,减少ERK1/2和MMP活化,引起细胞形态的变化；减少肿瘤负荷和植入的胰腺肿瘤细胞的转移,并提供Kras(G12D)驱动的临床症状和存活的改善指标PDAC的小鼠模型。

名称

• 英文名: BK-1361

物化性质

• 分子式: C₃₁H₅₇N₁₁O₉
• 分子量: 727.865
• 储存条件: -20°C，密闭，干燥

生物活性

• 描述: BK-1361(BK1361,cyclo-RLsKDK)是一种具有RLsKDK(s=D-丝氨酸)的环肽,其作为ADAM8的有效选择性抑制剂起作用,IC50为120nM；对ADAM 9,10,12没有显示出显着活性。,17,以及10μM的MMP-2,-9和-14；在基于细胞的脱落测定中抑制CD23的脱落,IC50为182nM,减少胰腺癌细胞的迁移/侵袭,减少ERK1/2和MMP活化,引起细胞形态的变化；减少肿瘤负荷和植入的胰腺肿瘤细胞的转移,并提供Kras(G12D)驱动的临床症状和存活的改善指标PDAC的小鼠模型。
• 参考文献: References 1. Schlomann U, et al. Nat Commun. 2015 Jan 28;6:6175. 2. Chen J, et al. Sci Rep. 2016 Jul 26;6:30451. 3. Yim V, et al. Bioorg Med Chem. 2016 Sep 15;24(18):4032-4037. View Related Products by Target Matrix Metalloproteinase (MMP)