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12-O-十四烷酰佛波醋酸酯-13

12-O-十四烷酰佛波醋酸酯-13用途

Phorbol 12-myristate 13-acetate (PMA) 是一种佛波酯,是常用的 PKC 活化剂。

12-O-十四烷酰佛波醋酸酯-13名称

[ CAS 号 ]:
16561-29-8

[ 中文名 ]:
佛波醇12-十四酸酯13-乙酸酯

[ 英文名 ]:
12-O-tetradecanoylphorbol-13-acetate

[中文别名 ]:

12-豆蔻酸-13-乙酸佛波醇

[英文别名 ]:

4β-Phorbol 12-myristate 13-acetate
TPA
PMA
12-O-Tetradecanoylphorbol-13-acetate
tetradecanoylphorbol acetate
MFCD00036736
phorbol 13-acetate 12-myristate
12-O-Tetradecanoylphorbol 13-acetate
Phorbol 12-myristate 13-acetate

12-O-十四烷酰佛波醋酸酯-13生物活性

[ 描述 ]:

Phorbol 12-myristate 13-acetate (PMA) 是一种佛波酯,是常用的 PKC 活化剂。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 表观遗传学 >> PKC

信号通路 >> TGF-beta/Smad 信号通路 >> PKC

研究领域 >> 炎症/免疫

天然产物 >> 其他

[ 靶点 ]

PKC:11.7 nM (EC50)

[体外研究]

为了检查PKC在p38MAPK磷酸化中的作用,用PKC活化剂PMA(100nM)刺激细胞,其模拟PKC的天然活化剂DAG与PKC的C1区的结合。在与αT3-1细胞中GnRH观察到的类似的两种细胞类型中观察到PMA的p38MAPK磷酸化,即缓慢的持续激活(分别在30分钟时为3.2倍和3.6倍)。由GnRH和PMA激活的PKC在p38MAPK磷酸化中起不同作用的矛盾发现可以通过PKC的差异定位来解释。 αT3-1细胞中p38MAPK磷酸化的基础,GnRH-和PMA-刺激是通过电压门控Ca2 +通道和Ca2 +动员的Ca2 +流入介导的,而在分化的LβT2促性腺细胞中,它仅通过Ca2 +动员介导[2]。

[体内研究]

PMA是PKC激动剂,其逆转由5-羟基癸酸(5-HD)诱导的损伤。因此,mitoKATP的激活通过PKC途径保护SOD和MDA中的线粒体功能[3]。

[细胞实验]

αT3-1和LβT-2细胞在补充有10％胎牛血清（FCS）和L-谷氨酰胺2mM，青霉素和链霉素（100单位/ mL）的DMEM中在37℃加湿培养箱中培养5％CO2培养。 C。在同一培养基中血清饥饿为0.1％FCS，持续16小时。然后如所示，将GnRH和PMA添加一段时间。通常，αT3-1细胞通过ExGen 500或jetPRIME瞬时转染，而LβT2细胞仅通过jetPRIME转染试剂转染。对于显性阴性（DN）PKC的实验，用1.5μgp38α-GFP和3μg对照载体，pCDNA3或3μgDN-PKC构建体转染αT3-1细胞（在6cm平板中）。对于LβT2细胞，用4μgp38α-GFP以及9μg对照载体，pCDNA3或9μgDN-PKC构建体进行转染（在10cm平板中）。转染后约30小时，将细胞血清饥饿（0.1％FCS）16小时，然后用GnRH或PMA刺激，用冰冷的PBS洗涤两次，用裂解缓冲液处理，然后进行一次冻融循环。收获细胞;离心（15,000×g，15分钟，4℃）后，取上清液进行免疫沉淀实验[2]。

[动物实验]

大鼠[3]所有实验均用雄性Wistar大鼠（体重250-280g）进行。将125只Wistar大鼠随机分成7组。（1）假手术组（n = 21）给予侧脑室注射0.9％生理盐水; （2）IR组大鼠（n = 21）在大脑中动脉闭塞（MCAO）前30 min给予侧脑室注射0.9％生理盐水; （3）在MCAO前30分钟，给予Carbenoxolone（CBX）组（n = 21）大鼠侧脑室注射CBX（5μg/ mL×10μL）; （4）在MCAO之前30分钟，给二氮嗪（DZX）组（n = 21）的大鼠腹侧注射DZX（2mM×30μL）; （5）对5-HD组（n = 21）的大鼠进行5-HD（100mM×10μL）的侧脑室注射，10分钟后，在MCAO前15分钟注射DZX; （6）给DZX + Ro组大鼠（n = 15）注射DZX侧脑室，10分钟后，在MCAO前15分钟注射Ro-31-8425（400μg/ kg）; （7）注射5-HD和DZX后，给5-HD + PMA组（n = 15）的大鼠腹膜内注射PMA（200μg/ kg）。

[参考文献]

[1]. Xu F, et al. Protein kinase C-mediated Ca2+ entry in HEK 293 cells transiently expressing human TRPV4. Br J Pharmacol. 2003 Sep;140(2):413-21.

[2]. Mugami S, et al. Differential roles of PKC isoforms (PKCs) and Ca2+ in GnRH and phorbol 12-myristate 13-acetate (PMA) stimulation of p38MAPK phosphorylation in immortalized gonadotrope cells. Mol Cell Endocrinol. 2017 Jan 5;439:141-154.

[3]. Hou S, et al. Mechanism of Mitochondrial Connexin43's Protection of the Neurovascular Unit under Acute Cerebral Ischemia-Reperfusion Injury. Int J Mol Sci. 2016 May 5;17(5). pii: E679.

[4]. Zhang T, et al. MPTP-Induced Dopamine Depletion in Basolateral Amygdala via Decrease of D2R Activation Suppresses GABAA Receptors Expression and LTD Induction Leading to Anxiety-Like Behaviors. Front Mol Neurosci. 2017 Aug 7;10:247.

[相关活性小分子]

12-O-十四烷酰佛波醋酸酯-13物理化学性质

[ 密度 ]:
1.2±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
698.1±55.0 °C at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C₃₆H₅₆O₈

[ 分子量 ]:
616.825

[ 闪点 ]:
208.1±25.0 °C

[ 精确质量 ]:
616.397522

[ PSA ]:
130.36000

[ LogP ]:
7.71

[ 外观性状 ]:
白色至灰白色固体

[ 蒸汽压 ]:
0.0±5.0 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.553

[ 储存条件 ]:
库房通风低温干燥,与食品分开储运

[ 水溶解性 ]:
DMSO: DMSO solutions can be stored dark at −20?#x00b0;C for at least six months.soluble

12-O-十四烷酰佛波醋酸酯-13MSDS

详细MSDS(安全技术说明书)

12-O-十四烷酰佛波醋酸酯-13安全信息

[ 个人防护装备 ]:
dust mask type N95 (US);Eyeshields;Gloves

[ 危害码 (欧洲) ]:
Xi: Irritant;

[ 风险声明 (欧洲) ]:
R38

[ 安全声明 (欧洲) ]:
S36/37

[ 危险品运输编码 ]:
2928

[ WGK德国 ]:
3

[ RTECS号 ]:
QH4377000

[ 包装等级 ]:
II

[ 危险类别 ]:
6.1(a)

12-O-十四烷酰佛波醋酸酯-13合成路线

详细合成路线

12-O-十四烷酰佛波醋酸酯-13上下游产品

12-O-十四烷酰佛波醋酸酯-13上游产品

12-O-十四烷酰佛波醋酸酯-13下游产品

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Biochem. J. 467(3) , 425-38, (2015)

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