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Rodatristat

Rodatristat用途

Rodatristat (KAR5417) 是一种有效的 tryptophan hydroxylase 1 (TPH1) 抑制剂,其 IC50 值为 33 nM,并显著降低小鼠肠道中的血清素 (5-HT) 水平。Rodatristat 还能有效抑制 TPH2 (IC50 值为 7 nM)。

Rodatristat名称

[ CAS 号 ]:
1673568-73-4

[ 英文名 ]:
KAR-5417

Rodatristat生物活性

[ 描述 ]:

Rodatristat (KAR5417) 是一种有效的 tryptophan hydroxylase 1 (TPH1) 抑制剂,其 IC50 值为 33 nM,并显著降低小鼠肠道中的血清素 (5-HT) 水平。Rodatristat 还能有效抑制 TPH2 (IC50 值为 7 nM)。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 心血管疾病
信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 色氨酸羟化酶

[体内研究]

Rodatristat(10mg/kg和50mg/kg；口服；小鼠)治疗在50mg/kg时降低肠道5-HT浓度,在10mg/kg剂量较低时,其疗效显著下降[1]。动物模型：小鼠[1]剂量：10 mg/kg和50 mg/kg给药：口服给药结果：50 mg/kg时肠道5-HT浓度降低,10 mg/kg剂量较低时疗效明显下降。

[参考文献]

[1]. Goldberg DR, et al. Optimization of spirocyclic proline tryptophan hydroxylase-1 inhibitors. Bioorg Med Chem Lett. 2017 Feb 1;27(3):413-419.

Rodatristat物理化学性质

[ 分子式 ]:
C27H27ClF3N5O3

[ 分子量 ]:
561.98

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