1673568-73-4

• 常用中文名：Rodatristat
• 常用英文名：KAR-5417
• CAS号：1673568-73-4
• 分子式：C₂₇H₂₇ClF₃N₅O₃
• 分子量：561.98
• 相关类别： 信号通路 代谢酶/蛋白酶 色氨酸羟化酶
• 发布时间：2019-10-07 18:40:52
• 更新时间：2024-01-08 17:29:47
• Rodatristat (KAR5417) 是一种有效的 tryptophan hydroxylase 1 (TPH1) 抑制剂,其 IC50 值为 33 nM,并显著降低小鼠肠道中的血清素 (5-HT) 水平。Rodatristat 还能有效抑制 TPH2 (IC50 值为 7 nM)。

名称

• 英文名: Rodatristat

物化性质

• 分子式: C₂₇H₂₇ClF₃N₅O₃
• 分子量: 561.98

生物活性

• 描述: Rodatristat (KAR5417) 是一种有效的 tryptophan hydroxylase 1 (TPH1) 抑制剂,其 IC50 值为 33 nM,并显著降低小鼠肠道中的血清素 (5-HT) 水平。Rodatristat 还能有效抑制 TPH2 (IC50 值为 7 nM)。
• 相关类别:
  研究领域 >> 心血管疾病
  信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 色氨酸羟化酶
• 体内研究: Rodatristat(10mg/kg和50mg/kg；口服；小鼠)治疗在50mg/kg时降低肠道5-HT浓度,在10mg/kg剂量较低时,其疗效显著下降[1]。动物模型：小鼠[1]剂量：10 mg/kg和50 mg/kg给药：口服给药结果：50 mg/kg时肠道5-HT浓度降低,10 mg/kg剂量较低时疗效明显下降。
• 参考文献:

  [1]. Goldberg DR, et al. Optimization of spirocyclic proline tryptophan hydroxylase-1 inhibitors. Bioorg Med Chem Lett. 2017 Feb 1;27(3):413-419.