ARN5187 trihydrochloride

ARN5187 trihydrochloride用途

ARN5187三盐酸盐是一种溶酶体性REV-ERBβ配体,对REV-ERB介导的转录调节和自噬具有双重抑制活性。ARN5187三盐酸盐具有溶酶体活性和细胞毒性。ARN5187三盐酸盐诱导细胞凋亡[1][2]。

ARN5187 trihydrochloride名称

[ CAS 号 ]:
1700693-96-4

[ 英文名 ]:
ARN5187 trihydrochloride

[英文别名 ]:

ARN5187 trihydrochloride生物活性

[ 描述 ]:

ARN5187三盐酸盐是一种溶酶体性REV-ERBβ配体,对REV-ERB介导的转录调节和自噬具有双重抑制活性。ARN5187三盐酸盐具有溶酶体活性和细胞毒性。ARN5187三盐酸盐诱导细胞凋亡[1][2]。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 细胞凋亡 >> 细胞凋亡
研究领域 >> 癌症
信号通路 >> 自噬 >> 自噬

[ 靶点 ]

REV-ERBβ[1]


[体外研究]

ARN5187三盐酸盐(化合物1)(0-100µM；48 h)对BT-474细胞显示细胞毒性,EC50为23.5µM,对BT-474和HMEC细胞显示IC50为30.14µM,>100µM[1][2]。ARN5187三盐酸盐(0-100µM)在HEK-293细胞中以浓度依赖性方式激活RevRE reporter[1]。ARN5187三盐酸盐(25,50µM)是一种溶酶体非依赖性REV-ERB拮抗活性[1]。ARN5187三盐酸盐(50µM；24 h)显示出自噬抑制[1]。ARN5187三盐酸盐(50µM；2、8、24小时)影响自噬形成和成熟[1]。细胞毒性试验【1】细胞系：BT-474细胞浓度：0-100µM孵育时间：48小时结果：EC50为23.5µM。Western Blot分析【1】细胞系：BT-474细胞浓度：50µM孵育时间：24小时结果：显著增加α-LC3-II、α-p62、α-裂解PARP的表达。RT-PCR【1】细胞系：BT-474细胞浓度：25,50µM孵育时间：结果：BMAL1、PER1和PEPCK的表达呈剂量依赖性显著增强。

[参考文献]

[1]. De Mei C, et al. Dual inhibition of REV-ERBβ and autophagy as a novel pharmacological approach to induce cytotoxicity in cancer cells. Oncogene. 2015 May 14;34(20):2597-608.

[2]. Torrente E, et al. Synthesis and in Vitro Anticancer Activity of the First Class of Dual Inhibitors of REV-ERBβ and Autophagy. J Med Chem. 2015 Aug 13;58(15):5900-15.

ARN5187 trihydrochloride物理化学性质

[ 分子式 ]:
C24H35Cl3FN3O

[ 分子量 ]:
506.91

[ 精确质量 ]:
505.182983

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