1-[(2R,4S,5R)-4-hydroxy-5-(hydroxymethyl)oxolan-2-yl]-5-iodopyrimidine-2,4-dione,hydrate

用途

水合碘尿苷(5-碘-2′-脱氧尿苷,5-IUdR,IdUrd)是一种竞争性抑制磷酸化酶的碘化胸腺嘧啶类似物。Idoxuridine可以通过抑制DNA聚合酶和影响病毒复制来抑制病毒活性,特别是病毒性眼部感染,包括单纯疱疹性角膜炎。Idoxuridine抗猫疱疹病毒的IC50值为4.3μM[1]。

名称

[ CAS 号 ]:
17140-71-5

[ 英文名 ]:
1-[(2R,4S,5R)-4-hydroxy-5-(hydroxymethyl)oxolan-2-yl]-5-iodopyrimidine-2,4-dione,hydrate

[英文别名 ]:

生物活性

[ 描述 ]:

水合碘尿苷(5-碘-2′-脱氧尿苷,5-IUdR,IdUrd)是一种竞争性抑制磷酸化酶的碘化胸腺嘧啶类似物。Idoxuridine可以通过抑制DNA聚合酶和影响病毒复制来抑制病毒活性,特别是病毒性眼部感染,包括单纯疱疹性角膜炎。Idoxuridine抗猫疱疹病毒的IC50值为4.3μM[1]。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 磷酸酶
研究领域 >> 感染

[体外研究]

水合碘氧尿苷(2-10μM,72小时)的IC50值为4.3μM抗病毒药物[1]。细胞增殖试验[1]细胞系：Crandell-Reese猫肾(CRFK)细胞浓度：2-10μM孵育时间：72小时结果：IC50值为4.3μM。细胞毒性试验[1]细胞系：Crandell-Reese猫肾(CRFK)细胞浓度：5-50μM孵育时间：72小时结果：CRFK细胞相对减少10.8%。

[体内研究]

Idoxuridine(腹腔注射,50-200 mg/kg,3次,间隔3小时)水合物可刺激C3HeB/FeJ雌性和雄性小鼠以及A/J雄性小鼠中溶血素斑块形成细胞(HPFC)向绵羊红细胞(SRBC)的生成[2]。动物模型：C3HeB/FeJ雌性和雄性小鼠以及A/J雄性小鼠,年龄2-4个月[2]剂量：50-200 mg/kg给药：腹腔注射,3次,间隔3小时结果：在50-200毫克/kg的剂量范围内刺激溶血素斑块形成细胞(HPFC)向绵羊红细胞(SRBC)的产生。

[参考文献]

[1]. ]David J Maggs, et al. In vitro efficacy of ganciclovir, cidofovir, penciclovir, foscarnet, idoxuridine, and acyclovir against feline herpesvirus type-1. Am J Vet Res. 2004 Apr;65(4):399-403.

[2]. D E Griswold, et al. Stimulation of hemolysin plaque-forming cells by idoxuridine. Cancer Res. 1975 Jan;35(1):88-92.

物理化学性质

[ 分子式 ]:
C9H13IN2O6

[ 分子量 ]:
372.11400

[ 精确质量 ]:
371.98200

[ PSA ]:
114.04000

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