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蛋白酶激活的受体-2激活肽

蛋白酶激活的受体-2激活肽用途

Protease-Activated Receptor-2 Activating Peptide 是一种蛋白酶激活受体-2 (PAR-2) 激动剂。

蛋白酶激活的受体-2激活肽名称

[ CAS 号 ]:
171436-38-7

[ 中文名 ]:
蛋白酶激活的受体-2激活肽

[ 英文名 ]:
SLIGRL-NH2 2TFA

[英文别名 ]:

SER-LEU-ILE-GLY-ARG-LEU-AMIDE
H2N-SLIGRL-AMIDE
Ser-Leu-Ile-Gly-Arg-Leu-NH2
SLIGRLAMIDE
H-SER-LEU-ILE-GLY-ARG-LEU-NH2
PAR2-AP
REF DUPL: H-Ser-Leu-Ile-Gly-Arg-Leu-NH2
SER-LEU-ILE-GLY-ARG-LEU-NH2
Protease-Activated Receptor-2 Activating Peptide

蛋白酶激活的受体-2激活肽生物活性

[ 描述 ]:

Protease-Activated Receptor-2 Activating Peptide 是一种蛋白酶激活受体-2 (PAR-2) 激动剂。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 蛋白酶激活受体(PAR)

研究领域 >> 炎症/免疫

多肽产品

[ 靶点 ]

PAR-2[1]

[体外研究]

蛋白酶激活的受体-2激活肽(SLIGRL-NH2)是PAR-2和MrgprC11的激动剂[1]。蛋白酶激活的受体-2活化肽(SLIGRL-NH2)引起L-NAME抑制的松弛。基于SLIGRL-NH2在血管周围脂肪组织(PVAT)存在下在无内皮制剂中引起浓度依赖性松弛,EC50为10μM,20μM用作后续实验设计的合适的“测试”肽浓度。评估潜在的ADRF释放/作用抑制剂的作用。在无内皮主动脉制剂中,SLIGRL-NH2仅在存在PVAT [+ PVAT,-ENDO(内皮)]的情况下引起制剂中浓度依赖性松弛[2]。

[激酶实验]

常规地用100mM氯化钾（KCl）收缩组织以测试它们的生存力。然后，在新鲜缓冲液中重新平衡20分钟后，用1μM苯肾上腺素收缩组织，加入1μMACh的测试浓度，监测是否存在松弛反应，以验证是否存在完整的功能性内皮细胞。对苯肾上腺素的收缩反应表示为由100mM KCl（％KCl）引起的收缩反应的百分比。在使用KCl和ACh标准化制剂后，添加的SLIGRL-NH2,2-呋喃基-LIGRLO-NH2，LRGILS-NH2，LSIGRL-NH2和2-呋喃甲酰-OLRGIL-NH2对苯肾上腺素的张力的影响 - 监测收缩的制剂（1μM去氧肾上腺素）用于具有/不具有完整内皮并且具有/不具有粘附的PVAT的组织。松弛（％）表示为在苯肾上腺素存在下产生的平台张力的减少百分比。抑制剂（L-NAME，ODQ，吲哚美辛，4-氨基吡啶，联合apamin + charybdotoxin，格列本脲，染料木黄酮，H89和过氧化氢酶）的作用通过用抑制剂处理组织15分钟来测量，然后用1μM去氧肾上腺素收缩然后加入测试浓度的SLIGRL-NH2,2-呋喃基-LIGRLO-NH2，LRGILS-NH2，LSIGRL-NH2和2-呋喃基-OLRGIL-NH2。在评估PAR2作用的大多数实验中，SLIGRL-NH2的使用浓度为20μM，以确保PAR2的选择性[2]。

[参考文献]

[1]. Akiyama T, et al. Behavioral model of itch, alloknesis, pain and allodynia in the lower hindlimb and correlativeresponses of lumbar dorsal horn neurons in the mouse. Neuroscience. 2014 Apr 25;266:38-46.

[2]. Li Y, et al. Perivascular adipose tissue-derived relaxing factors: release by peptide agonists via proteinase-activated receptor-2 (PAR2) and non-PAR2 mechanisms. Br J Pharmacol. 2011 Dec;164(8):1990-2002.

[相关活性小分子]

蛋白酶激活的受体-2激活肽物理化学性质

[ 密度 ]:
1.342g/cm3

[ 分子式 ]:
C₂₉H₅₆N₁₀O₇

[ 分子量 ]:
656.81800

[ 精确质量 ]:
656.43300

[ PSA ]:
296.74000

[ LogP ]:
1.79430

[ 储存条件 ]:
2-8℃

蛋白酶激活的受体-2激活肽安全信息

[ 安全声明 (欧洲) ]:
22-24/25