<生产厂家 价格>

蛋白酶体抑制剂

蛋白酶体抑制剂用途

MG-132是一种有效,可逆,能渗透细胞的 20S蛋白酶体 抑制剂。它抑制蛋白酶体胰凝乳蛋白酶样肽酶活性的 IC50值为 24.2 nM。

蛋白酶体抑制剂名称

[ CAS 号 ]:
133407-82-6

[ 中文名 ]:
蛋白酶体抑制剂

[ 英文名 ]:
MG-132

[中文别名 ]:

[英文别名 ]:

蛋白酶体抑制剂生物活性

[ 描述 ]:

MG-132是一种有效,可逆,能渗透细胞的 20S蛋白酶体 抑制剂。它抑制蛋白酶体胰凝乳蛋白酶样肽酶活性的 IC50值为 24.2 nM。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 自噬 >> 自噬
信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 蛋白酶体
研究领域 >> 癌症

[ 靶点 ]

IC50: 24.2 nM (chymotrypsin-like activity)[1]


[体外研究]

在HeLa细胞中观察到剂量依赖性的细胞生长抑制,IC50为约5μMMG132持续24小时。 MG132通过诱导细胞周期停滞以及引发细胞凋亡来抑制HeLa细胞的生长[2]。 MG-132以时间和剂量依赖性方式抑制C6神经胶质瘤细胞增殖(24小时时的IC 50值为18.5μM)。 MG-132(18.5μM)在3小时时抑制蛋白酶体活性约70％。 MG-132通过下调抗细胞凋亡蛋白Bcl-2和XIAP,促凋亡蛋白Bax和半胱天冬酶-3的上调以及切割的C端85kDa PARP的产生来诱导细胞凋亡。 MG-132还会使活性氧增加5倍以上[3]。孵育48小时后MG-132对HeLa,CaSki和C33A宫颈癌细胞存活率的IC50分别为2.1,3.2和5.2μM[4]。

[体内研究]

使用sc异种移植模型检查MG-132对宫颈癌的体内抗肿瘤活性。使用以下方案以1mg/kg注射MG-132：对于携带HeLa肿瘤的小鼠,第1,4,8,12,15,18,23和26天。与对照相比,MG132的生长抑制率为49％[4]。 MG-132(ip,0.1 mg/kg/day)通过调节ERK1/2和JNK1信号通路,减轻压力超负荷引起的心脏肥大,改善腹主动脉条带(AAB)大鼠的心脏功能[5]。

[激酶实验]

在6孔板（3×10 5个细胞/孔）上生长24小时后，用PBS（对照）或18.5μMMG-132在37℃下处理C6神经胶质瘤细胞3,6,12或24小时。 。用细胞刮刀从培养皿中彻底刮下细胞，并用冷PBS洗涤。以800×g离心10分钟后，将细胞沉淀悬浮于冰冷的缓冲液（50mM Tris-HCl，pH7.5,20μMATP，5mM MgCl 2,1mM二硫苏糖醇和20％甘油）中并用Pyrex玻璃微量发生器（20招）。将匀浆在4℃以15000×g离心10分钟以获得上清液。使用蛋白质测定试剂盒测定蛋白质浓度。将总共10μL（1μg/μL）的每种新鲜上清液在96孔板中在37℃下与10μL300μM琥珀酰-LLVY-AMC和85μL测定缓冲液一起孵育30分钟（ 20mM Tris-HCl，pH 7.5和20％甘油）。荧光AMC的释放用荧光分光光度计在440nm测量，激发波长为380nm [3]。

[细胞实验]

将C6神经胶质瘤细胞接种到96孔微量培养板（3×10 4细胞/孔）上并培养24小时。用PBS或MG-132终浓度分别处理10,20,30和40μM的细胞。在MG-132处理后3,6,12和24小时使用MTT测定评估细胞活力。使用自动多孔分光光度计读取570nm处的吸光度值。使C6神经胶质瘤细胞（3×10 5个细胞/孔）在6孔培养板中的盖玻片上生长24小时。然后将细胞用PBS（对照）或18.5μMMG-132在37℃处理24小时。将在玻璃盖玻片上生长的细胞在室温下在甲醇中固定5分钟。将固定的细胞用PBS洗涤两次，然后在室温下与Hoechst 33342一起温育5分钟并在荧光显微镜下观察。碎片或凝聚的细胞核被评为凋亡[3]。

[动物实验]

用HeLa，CaSki或C33A（1×10 7个细胞）皮下接种小鼠[4] CB-17 / lcr-scid / scidJcl小鼠。允许肿瘤生长1周。杀死小鼠并除去肿瘤。然后将肿瘤切成2mm直径的片并将sc移植到CB-17 / lcr-scid / scidJcl小鼠中（每组n = 6）。接种一周后，每周两次静脉注射盐水（对照），MG-132（1mg / kg /剂量）治疗小鼠，持续4周。在每次注射之前测量肿瘤的体积（V），如使用等式V = a×b2 / 2估计的，其中a和b分别是由卡尺测量的肿瘤的主轴和短轴。大鼠[5]雄性Sprague-Dawley大鼠（8周龄，180-230g）用于建立压力超负荷模型。将所有动物分成四组（每组10只大鼠）:( i）载体处理的假组; （ii）MG-132治疗的假组; （iii）载体治疗的腹主动脉条带（AAB）组; （iv）MG-132处理的AAB组。在腹膜内戊巴比妥（50mg / kg）麻醉下，使用围绕腹主动脉连接两次的5-0缝线产生AAB，其中插入21号针。然后使针缩回，产生70-80％的收缩，外主动脉直径为~0.8mm。在假手术大鼠中，除了主动脉收缩外，进行相同的手术。在手术后第3天，给MG-132治疗的大鼠腹膜内注射0.1mg / kg /天的MG-132，持续8周。所有对照动物仅注射相应体积的载体（0.1％DMSO）。

[参考文献]

[1]. Braun HA, et al. Tripeptide mimetics inhibit the 20 S proteasome by covalent bonding to the active threonines. J Biol Chem. 2005 Aug 5;280(31):28394-401.

[2]. Han YH, et al. The effect of MG132, a proteasome inhibitor on HeLa cells in relation to cell growth, reactive oxygen species and GSH. Oncol Rep. 2009 Jul;22(1):215-21.

[3]. Fan WH, et al. Proteasome inhibitor MG-132 induces C6 glioma cell apoptosis via oxidative stress. Acta Pharmacol Sin. 2011 May;32(5):619-25.

[4]. Matsumoto Y, et al. Enhanced efficacy against cervical carcinomas through polymeric micelles physically incorporating theproteasome inhibitor MG132. Cancer Sci. 2016 Jun;107(6):773-81.

[5]. Chen B, et al. MG132, a proteasome inhibitor, attenuates pressure-overload-induced cardiac hypertrophy in rats by modulation of mitogen-activated protein kinase signals. Acta Biochim Biophys Sin (Shanghai). 2010 Apr;42(4):253-8.


[相关活性小分子]

雷公藤红素; 南蛇藤素 | ONX-0914 | 胃蛋白酶抑制剂 | 环氧酶素 | 艾沙佐米 | 钙蛋白酶抑制剂I | Oprozomib (ONX 0912) | PD150606 | Delanzomib | RA190 | Capzimin | 甲磺酸加贝酯 | PI-1840 | VR23 | PD 151746

蛋白酶体抑制剂物理化学性质

[ 密度 ]:
1.1±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
682.0±55.0 °C at 760 mmHg

[ 熔点 ]:
80-84℃ (DEC.)

[ 分子式 ]:
C26H41N3O5

[ 分子量 ]:
475.621

[ 闪点 ]:
366.3±31.5 °C

[ 精确质量 ]:
475.304626

[ PSA ]:
113.60000

[ LogP ]:
5.75

[ 外观性状 ]:
白色至灰白色粉末

[ 蒸汽压 ]:
0.0±2.1 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.506

[ 储存条件 ]:
−20°C

[ 水溶解性 ]:
methanol: 1 mg/mL | Soluble in ethanol, chloroform, methanol, water.

蛋白酶体抑制剂MSDS

详细MSDS(安全技术说明书)

蛋白酶体抑制剂安全信息

[ 个人防护装备 ]:
Eyeshields;Gloves;type N95 (US);type P1 (EN143) respirator filter

[ 危害码 (欧洲) ]:
Xi

[ 风险声明 (欧洲) ]:
36/37/38

[ 安全声明 (欧洲) ]:
24/25

[ 危险品运输编码 ]:
NONH for all modes of transport

[ WGK德国 ]:
3

蛋白酶体抑制剂文献

miR-1236 down-regulates alpha-fetoprotein, thus causing PTEN accumulation, which inhibits the PI3K/Akt pathway and malignant phenotype in hepatoma cells.

Oncotarget 6(8) , 6014-28, (2015)

Alpha fetoprotein (AFP) is a clinical biomarker of hepatocellular carcinoma (HCC). Here, we found that miR-1236 is down-regulated, whereas AFP is highly expressed in HCC tissues and cells. We demonstr...

Dominant negative effect of polyglutamine expansion perturbs normal function of ataxin-3 in neuronal cells.

Hum. Mol. Genet. 24(1) , 100-17, (2014)

The physiological function of Ataxin-3 (ATXN3), a deubiquitylase (DUB) involved in Machado-Joseph Disease (MJD), remains elusive. In this study, we demonstrate that ATXN3 is required for neuronal diff...

Hypoxia reduces MAX expression in endothelial cells by unproductive splicing.

FEBS Lett. 588(24) , 4784-90, (2014)

The MYC-MAX-MXD network is involved in the regulation of cell differentiation and proliferation. Hypoxia affects the expression levels of several members of this network, but changes specific to MAX e...


更多文献

相关化工产品/化学物质：

相关药品：

推荐生产厂家/供应商：

公司名：上海化源世纪贸易有限公司

区域：上海市普陀区

价格：

联系人：徐经理

产品详情：((S)-4-甲基-1-(((S)-4-甲基-1-(((S)-4-甲基-1-氧代戊烷-2-基)氨基)-1-氧代戊烷-2-基)氨基)-1-氧代戊烷-2-基)氨基甲酸苄酯

公司名：上海源溪生物科技有限公司

区域：上海市浦东新区

价格：
￥需询单/1g

联系人：赖经理

产品详情：MG-132

公司名：上海脉铂医药科技有限公司

区域：上海市嘉定区

价格：
￥2700.0/100mg ￥9850.0/500mg ￥需询单/1g ￥750.0/1mg

联系人：李先生

产品详情：蛋白酶体抑制剂

公司名：上海创赛科技有限公司

区域：上海市嘉定区

价格：
￥251.0/5mg ￥770.0/25mg ￥2265.0/100mg

联系人：夏言

产品详情：[Perfemiker]MG-132,≥98%

公司名：上海阿拉丁生化科技股份有限公司

区域：上海市浦东新区

价格：
￥521.9/25mg ￥1065.9/50mg ￥175.9/5mg ￥1360.9/100mg

联系人：阿拉丁

产品详情：MG-132

查看所有供应商请点击：

蛋白酶体抑制剂供应商

相关化合物

【蛋白酶体抑制剂】化源网提供蛋白酶体抑制剂CAS号133407-82-6，蛋白酶体抑制剂MSDS及其说明、性质、英文名、生产厂家、作用/用途、分子量、密度、沸点、熔点、结构式等。CAS号查询蛋白酶体抑制剂上化源网，专业又轻松。>>电脑版：蛋白酶体抑制剂

标题：蛋白酶体抑制剂_MSDS_用途_密度_CAS号【133407-82-6】_化源网 地址：https://www.chemsrc.com/amp/cas/133407-82-6_1191831.html