HMN-154

HMN-154是一种新型的苯磺酰胺类抗癌化合物。HMN-154与NF-YB相互作用,从而中断NF-Y异源三聚体与DNA的结合。

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研究领域 >> 癌症

IC50: 0.0026 μg/mL (KB cells), 0.003 μg/mL (colon38 cells)[1]

HMN-154与NF-YB相互作用,从而中断NF-Y异源三聚体与DNA的结合。 NF-YB和胸腺素β-10是HMN-154的特异性细胞结合蛋白,并且该共有区域是结合HMN-154所必需的。 HMN-154以剂量依赖性方式抑制NF-Y与人主要组织相容性复合物II类人白细胞抗原DRA Y-box序列的DNA结合。 HMN-154对KB和结肠38细胞显示出非常强的细胞毒性,IC50值分别为0.0026和0.003μg/ mL。 HMN-154/BSA结合重组NF-YB或胸腺素β-10,并且通过添加HMN-154作为竞争剂来抑制结合。 HMN-154和NF-YB之间的结合是特异性的并且取决于其细胞毒性[1]。

将细胞以10000 /孔的细胞密度接种到96孔微量培养板中。第二天加入药物，然后将板在37℃温育72小时。通过3-（4,5-二甲基噻唑-2-基）-2,5-二苯基四唑溴化物测定法测量生长抑制浓度[1]。

[1]. Tanaka H, et al. Isolation of cDNAs encoding cellular drug-binding proteins using a novel expression cloning procedure: drug-western. Mol Pharmacol. 1999 Feb;55(2):356-63.

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