173528-92-2

• 常用中文名：HMN-154
• 常用英文名：HMN-154
• CAS号：173528-92-2
• 分子式：C₂₀H₁₈N₂O₃S
• 分子量：366.43400
• 相关类别： 研究领域 癌症
• 发布时间：2018-12-24 13:51:11
• 更新时间：2024-01-10 21:43:40
• HMN-154是一种新型的苯磺酰胺类抗癌化合物。HMN-154与NF-YB相互作用,从而中断NF-Y异源三聚体与DNA的结合。

名称

• 中文名: (E)-4-[2-{2-[N-(4-甲氧基苯磺酰基)氨基]苯基}乙烯 ]吡啶
• 英文名: 4-methoxy-N-[2-(2-pyridin-4-ylethenyl)phenyl]benzenesulfonamide
• 英文别名: HMN-154

物化性质

• 密度: 1.313g/cm3
• 沸点: 553.7ºC at 760 mmHg
• 分子式: C₂₀H₁₈N₂O₃S
• 分子量: 366.43400
• 闪点: 288.6ºC
• 精确质量: 366.10400
• PSA: 76.67000
• LogP: 5.21520
• 蒸汽压: 2.67E-12mmHg at 25°C
• 折射率: 1.651
• 储存条件: 2-8℃

生物活性

• 描述: HMN-154是一种新型的苯磺酰胺类抗癌化合物。HMN-154与NF-YB相互作用,从而中断NF-Y异源三聚体与DNA的结合。
• 相关类别:
  信号通路 >> 其他 >> 其他
  研究领域 >> 癌症
• 靶点:

  IC50: 0.0026 μg/mL (KB cells), 0.003 μg/mL (colon38 cells)[1]

• 体外研究: HMN-154与NF-YB相互作用,从而中断NF-Y异源三聚体与DNA的结合。 NF-YB和胸腺素β-10是HMN-154的特异性细胞结合蛋白,并且该共有区域是结合HMN-154所必需的。 HMN-154以剂量依赖性方式抑制NF-Y与人主要组织相容性复合物II类人白细胞抗原DRA Y-box序列的DNA结合。 HMN-154对KB和结肠38细胞显示出非常强的细胞毒性,IC50值分别为0.0026和0.003μg/ mL。 HMN-154/BSA结合重组NF-YB或胸腺素β-10,并且通过添加HMN-154作为竞争剂来抑制结合。 HMN-154和NF-YB之间的结合是特异性的并且取决于其细胞毒性[1]。
• 细胞实验: 将细胞以10000 /孔的细胞密度接种到96孔微量培养板中。第二天加入药物，然后将板在37℃温育72小时。通过3-（4,5-二甲基噻唑-2-基）-2,5-二苯基四唑溴化物测定法测量生长抑制浓度[1]。
• 参考文献:

  [1]. Tanaka H, et al. Isolation of cDNAs encoding cellular drug-binding proteins using a novel expression cloning procedure: drug-western. Mol Pharmacol. 1999 Feb;55(2):356-63.

合成路线

138386-71-7 98-68-0 ~% 173528-92-2

文献：Nippon Shinyaku Company, Limited Patent: US5972976 A1, 1999 ;