4'-tert-Butyldimethylsilyl-6-hydroxy Raloxifene

用途

4'-tert-Butyldimethylsilyl-6-hydroxy Raloxifene (Compound 4) 是一种Raloxifene 与叔丁基二甲基甲硅烷基氯的反应产物。4'-tert-Butyldimethylsilyl-6-hydroxy Raloxifene 可用于合成 Raloxifene 6-glucuronide。

名称

[ CAS 号 ]:
174264-46-1

[ 英文名 ]:
4'-tert-Butyldimethylsilyl-6-hydroxy Raloxifene

[英文别名 ]:

4'-tert-Butyldimethylsilyl-6-hydroxy Raloxifene

生物活性

[ 描述 ]:

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 其他

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[体外研究]

雷洛昔芬6-葡萄糖醛酸盐的制备包括：(a)雷洛昔芬与叔丁基二甲基硅酰氯反应,得到化合物3和4'-叔丁基二甲基硅基-6-羟基雷洛昔芬(化合物4)的色谱分离混合物；(b) Lewis酸介导的苯酚4'-叔丁基二甲基硅基-6-羟基雷洛昔芬与甲基1,2,3,4-四-O-乙酰-D-吡喃葡萄糖酸盐的偶联反应,在异构中心提供具有所需FL立体化学的单一产物(化合物6)；(c)将化合物6与二氧六环中的氢氧化锂加热至60℃,然后用四丁基氯化铵脱保护得到雷洛昔芬6-葡萄糖醛酸[1]。

[参考文献]

[1]. Dodge JA, et al. Evaluation of the major metabolites of raloxifene as modulators of tissue selectivity. J Steroid Biochem Mol Biol. 1997 Apr;61(1-2):97-106.

物理化学性质

[ 密度 ]:
1.15g/cm3

[ 沸点 ]:
706.195ºC at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C₃₄H₄₁NO₄SSi

[ 分子量 ]:
587.84400

[ 闪点 ]:
380.893ºC

[ 精确质量 ]:
587.25300

[ PSA ]:
87.24000

[ LogP ]:
8.69150

[ 蒸汽压 ]:
0mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.593

4'-tert-Butyldimethylsilyl-6-hydroxy Raloxifene

用途

名称

生物活性

物理化学性质

合成路线

详细合成路线

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