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BPIQ-I

BPIQ-I用途

BPIQ-I(PD 159121)是一种有效的ATP竞争性EGFR酪氨酸激酶抑制剂。。BPIQ-I显示出抗增殖活性[1][2]。

BPIQ-I名称

[ CAS 号 ]:
174709-30-9

[ 英文名 ]:
BPIQ-I

[英文别名 ]:

HMS3229C05
Imidazoquinazoline deriv. 12
IN1402
bpiq-i

BPIQ-I生物活性

[ 描述 ]:

BPIQ-I(PD 159121)是一种有效的ATP竞争性EGFR酪氨酸激酶抑制剂。。BPIQ-I显示出抗增殖活性[1][2]。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症

信号通路 >> JAK/STAT信号通路 >> EGFR

信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> EGFR

[体外研究]

BPIQ-I(0-50µM；3天)具有抗增殖活性,对 A-431,MDA-MB-468,U-87,SKOV-3,MDAMB-231细胞的第50周值分别为 >50、30、>50、6.5、>50µM[1]。BPIQ-I(10 nM)通过与三磷酸腺苷竞争来阻断 erbB RTK从而消除二氧化碳敏感性[2]。细胞活力测定[1]细胞系：A-431、MDA-MB-468、U-87、SKOV-3、MDAMB-231细胞浓度：0-50µM培养时间：3天结果：A-431,MDA-MB-468、U-87,SKOV-3和MDAMB-221细胞的EC50分别为>50、30、>50、6.5和>50µM,抑制细胞生长。

[参考文献]

[1]. Rae JM, et al. Evaluation of novel epidermal growth factor receptor tyrosine kinase inhibitors. Breast Cancer Res Treat. 2004 Jan;83(2):99-107.

[2]. Zhou Y, et al. Role of a tyrosine kinase in the CO2-induced stimulation of HCO3- reabsorption by rabbit S2 proximal tubules. Am J Physiol Renal Physiol. 2006 Aug;291(2):F358-67.

BPIQ-I物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₁₆H₁₂BrN₅

[ 分子量 ]:
354.20400

[ 精确质量 ]:
353.02800

[ PSA ]:
55.63000

[ LogP ]:
4.09560

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