174709-30-9

• 常用中文名：BPIQ-I
• 常用英文名：BPIQ-I
• CAS号：174709-30-9
• 分子式：C₁₆H₁₂BrN₅
• 分子量：354.20400
• 相关类别： 信号通路 JAK/STAT信号通路 EGFR
• 发布时间：2017-06-10 22:58:02
• 更新时间：2024-01-21 13:10:25
• BPIQ-I(PD 159121)是一种有效的ATP竞争性EGFR酪氨酸激酶抑制剂。。BPIQ-I显示出抗增殖活性[1][2]。

名称

• 英文名: N-(3-bromophenyl)-3-methylimidazo[4,5-g]quinazolin-8-amine
• 英文别名: HMS3229C05; 8-[(3-Bromophenyl)amino]-3-methyl-3H-imidazo[4,5-g]-quinazoline; Imidazoquinazoline deriv. 12; IN1402; bpiq-i

物化性质

• 分子式: C₁₆H₁₂BrN₅
• 分子量: 354.20400
• 精确质量: 353.02800
• PSA: 55.63000
• LogP: 4.09560

生物活性

• 描述: BPIQ-I(PD 159121)是一种有效的ATP竞争性EGFR酪氨酸激酶抑制剂。。BPIQ-I显示出抗增殖活性[1][2]。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> JAK/STAT信号通路 >> EGFR
  信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> EGFR
• 体外研究: BPIQ-I(0-50µM；3天)具有抗增殖活性,对 A-431,MDA-MB-468,U-87,SKOV-3,MDAMB-231细胞的 第50周值分别为 >50、30、>50、6.5、>50µM[1]。BPIQ-I(10 nM)通过与 三磷酸腺苷竞争来阻断 erbB RTK从而消除 二氧化碳敏感性[2]。 细胞活力测定[1]细胞系：A-431、MDA-MB-468、U-87、SKOV-3、MDAMB-231细胞浓度：0-50µM培养时间：3天结果：A-431,MDA-MB-468、U-87,SKOV-3和MDAMB-221细胞的EC50分别为>50、30、>50、6.5和>50µM,抑制细胞生长。
• 参考文献:

  [1]. Rae JM, et al. Evaluation of novel epidermal growth factor receptor tyrosine kinase inhibitors. Breast Cancer Res Treat. 2004 Jan;83(2):99-107.

  [2]. Zhou Y, et al. Role of a tyrosine kinase in the CO2-induced stimulation of HCO3- reabsorption by rabbit S2 proximal tubules. Am J Physiol Renal Physiol. 2006 Aug;291(2):F358-67.