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S 18986

S 18986用途

S 18986 是一种选择性的、口服活性的、脑渗透性的 AMPA-type 受体正向变构调节剂。S 18986 显示啮齿动物具有增强认知能力的特性。S 18986 激活大鼠海马去甲肾上腺素和乙酰胆碱的释放,增强大鼠在物体识别实验中的记忆。

S 18986名称

[ CAS 号 ]:
175340-20-2

[ 英文名 ]:
S 18986

S 18986生物活性

[ 描述 ]:

S 18986 是一种选择性的、口服活性的、脑渗透性的 AMPA-type 受体正向变构调节剂。S 18986 显示啮齿动物具有增强认知能力的特性。S 18986 激活大鼠海马去甲肾上腺素和乙酰胆碱的释放,增强大鼠在物体识别实验中的记忆。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 神经信号通路 >> iGluR
研究领域 >> 神经疾病
信号通路 >> 跨膜转运 >> iGluR

[体内研究]

S 18986对中年动物的记忆增强作用强于老年动物。S 18986在空间记忆模型中显示了中年啮齿动物的抗遗忘特性[1]。S 18986(5-50 mg/kg;i.p.)显著增加了4和20次破伤风诱发电位的诱导和维持[1]。动物模型:中年(14-15月龄)小鼠[1]剂量:0.3、1、10mg/kg给药:p.o。结果:中年啮齿动物具有抗遗忘作用。

[参考文献]

[1]. Bernard K, et al. DRUG FOCUS: S 18986: A positive allosteric modulator of AMPA-type glutamate receptorspharmacological profile of a novel cognitive enhancer. CNS Neurosci Ther. 2010 Oct;16(5):e193-212.

[2]. Bourasset F, et al. Neuropharmacokinetics of a new alpha-amino-3-hydroxy-5-methyl-4-isoxazole propionic acid (AMPA) modulator, S18986 [(S)-2,3-dihydro-[3,4]cyclopentano-1,2,4-benzothiadiazine-1,1-dioxide], in the rat. Drug Metab Dispos. 2005 Aug;33(8):1137-43.

S 18986物理化学性质

[ 分子式 ]:
C10H12N2O2S

[ 分子量 ]:
224.27900

[ 精确质量 ]:
224.06200

[ PSA ]:
57.79000

[ LogP ]:
2.37940

[ 储存条件 ]:
-20°C

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