<生产厂家价格>

高车前苷

高车前苷用途

Homoplantaginin是来自中药Salvia plebeia的具有抗炎和抗氧化活性的类黄酮。

高车前苷名称

[ CAS 号 ]:
17680-84-1

[ 中文名 ]:
高车前苷

[ 英文名 ]:
Homoplantaginin

[英文别名 ]:

hispidulin-7-glucoside
HISPIDULOSIDE
Hispidulin 7-O-glucoside
Homoplantaginin

高车前苷生物活性

[ 描述 ]:

Homoplantaginin是来自中药Salvia plebeia的具有抗炎和抗氧化活性的类黄酮。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 细胞凋亡 >> TNF受体

天然产物 >> 黄酮类化合物

研究领域 >> 炎症/免疫

[ 靶点 ]

TNF-α

p65

[体外研究]

同型半胱氨酸蛋白酶显示DPPH自由基还原水平的IC50为0.35μg/ mL。在暴露于H2O2的人肝细胞HL-7702细胞中,添加0.1-100μg/ mL的高效尿激酶可显着降低乳酸脱氢酶的渗漏,并增加上清液中的谷胱甘肽,谷胱甘肽过氧化物酶和超氧化物歧化酶[1]。同型半胱氨酸(0.1,1,10μM)剂量依赖性地降低由棕榈酸(100μM)诱发的toll样受体-4的表达。 Homoplantaginin通过抑制活性氧物种敏感的硫氧还蛋白相互作用蛋白,NLRP3和caspase-1来紧密控制棕榈酸诱导的活性氧物质,以防止核苷酸结合域样受体3(NLRP3)炎性体激活[2]。在人脐静脉内皮细胞上预处理高泛素可显着抑制棕榈酸诱导的TNF-α和IL-6 mRNA表达,以及IKKβ和NF-κBp65磷酸化。 Homoplantaginin显着调节IRS-1的Ser/Thr磷酸化,改善Akt和内皮型一氧化氮合酶的磷酸化,并在胰岛素存在下增加NO产生[3]。

[体内研究]

同型半胱氨酸(25-100mg/kg)显着降低血清丙氨酸氨基转移酶和天冬氨酸氨基转移酶的增加,降低TNF-α和IL-1的水平。同样的处理也会降低硫代巴比妥酸反应物质的含量,提高肝匀浆中GSH,GSH-Px和SOD的含量[1]。同型半胱氨酸被迅速吸收(Tmax = 16.00±8.94min),达到平均Cmax在0.77和1.27nmol/mL之间。绝对口服生物利用度计算仅为0.75％。

[细胞实验]

使用MTT测定法测定培养细胞的活力。将人脐静脉内皮细胞暴露于各种浓度的高丙酸激酶（0.1,1,3,10,30,100μM）48小时。随后，将20μLMTT（5mg / mL）加入到每个孔中，在37℃下另外加热4小时。除去上清液，加入DMSO以溶解甲crystals晶体。在540nm处测量光学吸光度[3]。

[动物实验]

大鼠：将Homoplantaginin溶于由DMSO，PEG 400，乙醇和生理盐水（2：2：3：3，v / v / v / v）组成的溶液中，浓度为10mg / mL。将大鼠随机分成三组，分别口服（150mg / kg），尾静脉注射（15mg / kg）和腹膜内注射（15mg / kg）。在给药后5,10,20,30,45,60,90,120和180分钟从眶后丛收集血液样品（约0.5mL）到肝素化微管中。通过以10,000rpm离心血液样品分离血浆样品[4]。小鼠：将Homoplantaginin溶解在5％淀粉中。在实验期间，分别以25,50,100mg / kg / d的剂量通过胃插管口服施用同源泛素。注射LPS 8小时后，用乙醚麻醉小鼠，通过下静脉放血收集血液样品。取出肝脏并用福尔马林固定进行组织学分析[1]。

[参考文献]

[1]. Qu XJ, et al. Protective effects of Salvia plebeia compound homoplantaginin on hepatocyte injury. Food Chem Toxicol. 2009 Jul;47(7):1710-5.

[2]. He B, et al. Homoplantaginin Inhibits Palmitic Acid-induced Endothelial Cells Inflammation by Suppressing TLR4 and NLRP3 Inflammasome. J Cardiovasc Pharmacol. 2016 Jan;67(1):93-101.

[3]. Wu F, et al. Homoplantaginin modulates insulin sensitivity in endothelial cells by inhibiting inflammation. Biol Pharm Bull. 2012;35(7):1171-7.

[4]. Cong Y, et al. Pharmacokinetics of homoplantaginin in rats following intravenous, peritoneal injection and oral administration. J Pharm Biomed Anal. 2016 Sep 10;129:405-9.

[相关活性小分子]

高车前苷物理化学性质

[ 密度 ]:
1.6±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
798.1±60.0 °C at 760 mmHg

[ 熔点 ]:
256-258℃

[ 分子式 ]:
C₂₂H₂₂O₁₁

[ 分子量 ]:
462.404

[ 闪点 ]:
279.7±26.4 °C

[ 精确质量 ]:
462.116211

[ PSA ]:
179.28000

[ LogP ]:
-0.97

[ 蒸汽压 ]:
0.0±3.0 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.695

[ 储存条件 ]:
-20°C

高车前苷

高车前苷用途

高车前苷名称

高车前苷生物活性

高车前苷物理化学性质

高车前苷上下游产品

高车前苷上游产品

高车前苷下游产品

相关化工产品/化学物质：

推荐生产厂家/供应商：

相关化合物