17680-84-1

• 常用中文名：高车前苷
• 常用英文名：Homoplantaginin
• CAS号：17680-84-1
• 分子式：C₂₂H₂₂O₁₁
• 分子量：462.404
• 相关类别： 生物化工 中草药成分
• 发布时间：2018-03-19 08:00:00
• 更新时间：2024-01-05 09:01:47
• Homoplantaginin是来自中药Salvia plebeia的具有抗炎和抗氧化活性的类黄酮。

名称

• 中文名: 高车前苷
• 英文名: 5-hydroxy-2-(4-hydroxyphenyl)-6-methoxy-7-[(2S,3R,4S,5S,6R)-3,4,5-trihydroxy-6-(hydroxymethyl)oxan-2-yl]oxychromen-4-one
• 英文别名: hispidulin-7-glucoside; 4H-1-Benzopyran-4-one, 7-(β-D-glucopyranosyloxy)-5-hydroxy-2-(4-hydroxyphenyl)-6-methoxy-; 5-Hydroxy-2-(4-hydroxyphenyl)-6-methoxy-4-oxo-4H-chromen-7-yl β-D-glucopyranoside; HISPIDULOSIDE; Hispidulin 7-O-glucoside; Homoplantaginin

物化性质

• 密度: 1.6±0.1 g/cm3
• 沸点: 798.1±60.0 °C at 760 mmHg
• 熔点: 256-258℃
• 分子式: C₂₂H₂₂O₁₁
• 分子量: 462.404
• 闪点: 279.7±26.4 °C
• 精确质量: 462.116211
• PSA: 179.28000
• LogP: -0.97
• 蒸汽压: 0.0±3.0 mmHg at 25°C
• 折射率: 1.695
• 储存条件: -20°C

生物活性

• 描述: Homoplantaginin是来自中药Salvia plebeia的具有抗炎和抗氧化活性的类黄酮。
• 相关类别:
  信号通路 >> 细胞凋亡 >> TNF受体
  天然产物 >> 黄酮类化合物
  研究领域 >> 炎症/免疫
• 靶点:

  TNF-α

  p65

• 体外研究: 同型半胱氨酸蛋白酶显示DPPH自由基还原水平的IC50为0.35μg/ mL。在暴露于H2O2的人肝细胞HL-7702细胞中,添加0.1-100μg/ mL的高效尿激酶可显着降低乳酸脱氢酶的渗漏,并增加上清液中的谷胱甘肽,谷胱甘肽过氧化物酶和超氧化物歧化酶[1]。同型半胱氨酸(0.1,1,10μM)剂量依赖性地降低由棕榈酸(100μM)诱发的toll样受体-4的表达。 Homoplantaginin通过抑制活性氧物种敏感的硫氧还蛋白相互作用蛋白,NLRP3和caspase-1来紧密控制棕榈酸诱导的活性氧物质,以防止核苷酸结合域样受体3(NLRP3)炎性体激活[2]。在人脐静脉内皮细胞上预处理高泛素可显着抑制棕榈酸诱导的TNF-α和IL-6 mRNA表达,以及IKKβ和NF-κBp65磷酸化。 Homoplantaginin显着调节IRS-1的Ser/Thr磷酸化,改善Akt和内皮型一氧化氮合酶的磷酸化,并在胰岛素存在下增加NO产生[3]。
• 体内研究: 同型半胱氨酸(25-100mg/kg)显着降低血清丙氨酸氨基转移酶和天冬氨酸氨基转移酶的增加,降低TNF-α和IL-1的水平。同样的处理也会降低硫代巴比妥酸反应物质的含量,提高肝匀浆中GSH,GSH-Px和SOD的含量[1]。同型半胱氨酸被迅速吸收(Tmax = 16.00±8.94min),达到平均Cmax在0.77和1.27nmol/mL之间。绝对口服生物利用度计算仅为0.75％。
• 细胞实验: 使用MTT测定法测定培养细胞的活力。将人脐静脉内皮细胞暴露于各种浓度的高丙酸激酶（0.1,1,3,10,30,100μM）48小时。随后，将20μLMTT（5mg / mL）加入到每个孔中，在37℃下另外加热4小时。除去上清液，加入DMSO以溶解甲crystals晶体。在540nm处测量光学吸光度[3]。
• 动物实验: 大鼠：将Homoplantaginin溶于由DMSO，PEG 400，乙醇和生理盐水（2：2：3：3，v / v / v / v）组成的溶液中，浓度为10mg / mL。将大鼠随机分成三组，分别口服（150mg / kg），尾静脉注射（15mg / kg）和腹膜内注射（15mg / kg）。在给药后5,10,20,30,45,60,90,120和180分钟从眶后丛收集血液样品（约0.5mL）到肝素化微管中。通过以10,000rpm离心血液样品分离血浆样品[4]。小鼠：将Homoplantaginin溶解在5％淀粉中。在实验期间，分别以25,50,100mg / kg / d的剂量通过胃插管口服施用同源泛素。注射LPS 8小时后，用乙醚麻醉小鼠，通过下静脉放血收集血液样品。取出肝脏并用福尔马林固定进行组织学分析[1]。
• 参考文献:

  [1]. Qu XJ, et al. Protective effects of Salvia plebeia compound homoplantaginin on hepatocyte injury. Food Chem Toxicol. 2009 Jul;47(7):1710-5.

  [2]. He B, et al. Homoplantaginin Inhibits Palmitic Acid-induced Endothelial Cells Inflammation by Suppressing TLR4 and NLRP3 Inflammasome. J Cardiovasc Pharmacol. 2016 Jan;67(1):93-101.

  [3]. Wu F, et al. Homoplantaginin modulates insulin sensitivity in endothelial cells by inhibiting inflammation. Biol Pharm Bull. 2012;35(7):1171-7.

  [4]. Cong Y, et al. Pharmacokinetics of homoplantaginin in rats following intravenous, peritoneal injection and oral administration. J Pharm Biomed Anal. 2016 Sep 10;129:405-9.

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