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DDR1-IN-1二盐酸盐

DDR1-IN-1二盐酸盐用途

DDR1-IN-1 dihydrochloride是DDR1受体酪氨酸激酶抑制剂,IC50 值为105 nM,而对 DDR2 的 IC50 为413 nM。

DDR1-IN-1二盐酸盐名称

[ CAS 号 ]:
1780303-76-5

[ 中文名 ]:
DDR1-IN-1二盐酸盐

[ 英文名 ]:
DDR1-IN-1 dihydrochloride

DDR1-IN-1二盐酸盐生物活性

[ 描述 ]:

DDR1-IN-1 dihydrochloride是DDR1受体酪氨酸激酶抑制剂,IC50 值为105 nM,而对 DDR2 的 IC50 为413 nM。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症
信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> 盘基蛋白结构域受体

[ 靶点 ]

DDR1:105 nM (IC50)

DDR2:413 nM (IC50)


[体外研究]

DDR1-IN-1有效阻断U2OS细胞中胶原诱导的DDR1 pY513自身磷酸化(EC50 = 86.76 nM),对> 380激酶组具有出色的选择性。 DDR1-IN-1在胶原蛋白刺激(IC50 <2.5μM)时抑制人类风湿性滑膜成纤维细胞(RASF)中DDR2介导的MT1-MMP活化,并增强SN3-1040结肠直肠癌培养中PI3K/mTOR抑制剂GSK2126458的抗增殖功效[1]。

[参考文献]

[1]. Kim HG, et al. Discovery of a potent and selective DDR1 receptor tyrosine kinase inhibitor. ACS Chem Biol. 2013 Oct 18;8(10):2145-50.

DDR1-IN-1二盐酸盐物理化学性质

[ 分子式 ]:
C30H33Cl2F3N4O3

[ 分子量 ]:
625.51

[ 储存条件 ]:
2-8°C，密封，干燥

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