1780303-76-5

• 常用中文名：DDR1-IN-1二盐酸盐
• 常用英文名：DDR1-IN-1 dihydrochloride
• CAS号：1780303-76-5
• 分子式：C₃₀H₃₃Cl₂F₃N₄O₃
• 分子量：625.51
• 相关类别： 信号通路 蛋白酪氨酸激酶 盘基蛋白结构域受体
• 发布时间：2019-06-01 12:07:31
• 更新时间：2024-01-13 15:22:38
• DDR1-IN-1 dihydrochloride是DDR1受体酪氨酸激酶抑制剂,IC50 值为105 nM,而对 DDR2 的 IC50 为413 nM。

名称

• 中文名: DDR1-IN-1二盐酸盐
• 英文名: DDR1-IN-1 dihydrochloride

物化性质

• 分子式: C₃₀H₃₃Cl₂F₃N₄O₃
• 分子量: 625.51
• 储存条件: 2-8°C，密封，干燥

生物活性

• 描述: DDR1-IN-1 dihydrochloride是DDR1受体酪氨酸激酶抑制剂,IC50 值为105 nM,而对 DDR2 的 IC50 为413 nM。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> 盘基蛋白结构域受体
• 靶点:

  DDR1:105 nM (IC50)

  DDR2:413 nM (IC50)

• 体外研究: DDR1-IN-1有效阻断U2OS细胞中胶原诱导的DDR1 pY513自身磷酸化(EC50 = 86.76 nM),对> 380激酶组具有出色的选择性。 DDR1-IN-1在胶原蛋白刺激(IC50 <2.5μM)时抑制人类风湿性滑膜成纤维细胞(RASF)中DDR2介导的MT1-MMP活化,并增强SN3-1040结肠直肠癌培养中PI3K/mTOR抑制剂GSK2126458的抗增殖功效[1]。
• 参考文献:

  [1]. Kim HG, et al. Discovery of a potent and selective DDR1 receptor tyrosine kinase inhibitor. ACS Chem Biol. 2013 Oct 18;8(10):2145-50.