SB-747651A dihydrochloride

SB-747651A dihydrochloride用途

SB-747651A二盐酸盐是一种ATP竞争性有丝分裂原和应激激活激酶1(MSK1)抑制剂,IC50为11 nM。SB-747651A二盐酸盐也抑制PRK2、RSK1、p70S6K和ROCK-II。SB-747651A二盐酸盐可用于炎症研究[1]。

SB-747651A dihydrochloride名称

[ CAS 号 ]:
1781882-72-1

[ 中文名 ]:
SB747651A二盐酸盐

[ 英文名 ]:
SB 747651A dihydrochloride

[英文别名 ]:

SB-747651A dihydrochloride生物活性

[ 描述 ]:

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> MAPK/ERK信号通路 >> p38 MAPK

研究领域 >> 炎症/免疫

[ 靶点 ]

IC50: 11 nM (MSK1)[1]

[体外研究]

SB-747651A二盐酸盐(5μM；中性粒细胞)以Mac-1依赖性方式影响CXCL2诱导的中性粒细胞腔内爬行。SB-747651A二盐酸盐阻止粘附的中性粒细胞在腔内爬行至最佳迁移位置。SB-747651A二盐酸盐(5μM；中性粒细胞)显著增加迁移时间和分离时间。SB-747651A二盐酸盐影响调节中性粒细胞跨内皮迁移以响应CXCL2趋化梯度的机制。SB-747651A二盐酸盐抑制血管外趋化中性粒细胞的迁移速度,但不影响它们对CXCL2趋化梯度的反应方向[2]。

[体内研究]

与CXCL2的作用相比,SB747651A(3 mg/kg；阴囊内注射)盐酸可导致CXCL2刺激后3.5~4.5小时中性粒细胞粘附增加[3]。在急性炎症的小鼠腹膜炎模型中,SB-747651A(3 mg/kg；i.p.)二盐酸盐仅在3和4小时增加中性粒细胞外渗,从而影响中性粒细胞外渗[3]。动物模型：雄性C57BL/6N小鼠(8~16周)[3]剂量：3 mg/kg给药：阴囊内注射结果：与CXCL2相比,CXCL2刺激后3.5~4.5小时中性粒细胞粘附增加。

[参考文献]

[1]. Shaista Naqvi, et al. Characterization of the cellular action of the MSK inhibitor SB-747651A. Biochem J. 2012 Jan 1;441(1):347-57.

[2]. Feiner B, et al. Risperidone effects on heterochromatin: the role of kinase signaling. Clin Exp Immunol. 2019;196(1):67-75.

[3]. Hossain M, et al. The Specific Mitogen- and Stress-Activated Protein Kinase MSK1 Inhibitor SB-747651A Modulates Chemokine-Induced Neutrophil Recruitment. Int J Mol Sci. 2017;18(10):2163. Published 2017 Oct 17.

SB-747651A dihydrochloride物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₁₆H₂₄Cl₂N₈O

[ 分子量 ]:
415.32

[ 精确质量 ]:
414.145020

[ 储存条件 ]:
室温

SB-747651A dihydrochloride

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SB-747651A dihydrochloride生物活性

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