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SB-747651A

SB-747651A用途

SB-747651A是一种特异的丝裂原和应激激活激酶1(MSK1)抑制剂。SB-747651A可用于炎症研究[1]。

SB-747651A名称

[ CAS 号 ]:
607372-46-3

[ 英文名 ]:
SB-747651A

SB-747651A生物活性

[ 描述 ]:

SB-747651A是一种特异的丝裂原和应激激活激酶1(MSK1)抑制剂。SB-747651A可用于炎症研究[1]。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 其他 >> 其他
研究领域 >> 炎症/免疫

[ 靶点 ]

MSK1[1]


[体外研究]

SB-747651A(5μM；中性粒细胞)以Mac-1依赖性方式影响CXCL2诱导的中性粒细胞腔内爬行。SB-747651A阻止粘附的中性粒细胞在腔内爬行至最佳迁移位置。SB-747651A(5μM；中性粒细胞)显著增加迁移时间和分离时间。SB-747651A影响调节中性粒细胞对CXCL2趋化梯度的跨内皮迁移的机制。SB-747651A抑制血管外趋化中性粒细胞的迁移速度,但不影响它们对CXCL2趋化梯度的反应方向[1]。

[体内研究]

SB747651A(3 mg/kg；与CXCL2的作用相比,阴囊内注射可导致CXCL2刺激后3.5~4.5小时中性粒细胞粘附增加[1]。SB-747651A(3 mg/kg；i、 p.)通过在急性炎症的小鼠腹膜炎模型中仅在3和4小时增加中性粒细胞外渗来影响中性粒细胞外渗[1]。动物模型：雄性C57BL/6N小鼠(8~16周)[1]剂量：3 mg/kg给药：阴囊内注射结果：与CXCL2相比,CXCL2刺激后3.5~4.5小时中性粒细胞粘附增加。动物模型：雄性C57BL/6N小鼠(8~16周)[1]剂量：3mg/kg给药：I.p.结果：在急性炎症的小鼠腹膜炎模型中,仅在3和4小时增加中性粒细胞外渗,从而影响中性粒细胞外渗。

[参考文献]

[1]. Feiner B, et al. Risperidone effects on heterochromatin: the role of kinase signaling. Clin Exp Immunol. 2019;196(1):67-75.

[2]. Hossain M, et al. The Specific Mitogen- and Stress-Activated Protein Kinase MSK1 Inhibitor SB-747651A Modulates Chemokine-Induced Neutrophil Recruitment. Int J Mol Sci. 2017;18(10):2163. Published 2017 Oct 17.

SB-747651A物理化学性质

[ 分子式 ]:
C16H22N8O

[ 分子量 ]:
342.40

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