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PNU-177864 hydrochloride

PNU-177864 hydrochloride用途

PNU-177864 hydrochloride 是一种有效的,选择性的,口服活性的多巴胺 D3 受体拮抗剂。PNU-177864 hydrochloride 在结构上与阳离子两亲药物一致,可在体内诱导磷脂代谢,并具有抗精神分裂症活性。

PNU-177864 hydrochloride名称

[ CAS 号 ]:
1783978-03-9

[ 英文名 ]:
PNU 177864 hydrochloride

PNU-177864 hydrochloride生物活性

[ 描述 ]:

PNU-177864 hydrochloride 是一种有效的,选择性的,口服活性的多巴胺 D3 受体拮抗剂。PNU-177864 hydrochloride 在结构上与阳离子两亲药物一致,可在体内诱导磷脂代谢,并具有抗精神分裂症活性。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 多巴胺受体
信号通路 >> 神经信号通路 >> 多巴胺受体
研究领域 >> 神经疾病

[ 靶点 ]

D3 Receptor


[体内研究]

PNU-177864(12.5-200 mg/kg;口服灌胃;每日;2-4周;Sprague-Dawley大鼠)治疗诱导狗或大鼠不寻常靶器官(包括附睾、垂体和毛囊)的磷脂样变[1]。动物模型:雄性和雌性Sprague-Dawley大鼠(8-9周龄)[1]剂量:12.5 mg/kg、50 mg/kg(2周)或200 mg/kg;8 mg/kg、25 mg/kg或80 mg/kg(4周)给药:口服灌胃;每日;2-4周结果:在狗或大鼠的异常靶器官(包括附睾、垂体和毛囊)中诱导磷脂样变。

[参考文献]

[1]. Rudmann DG, et al. Epididymal and systemic phospholipidosis in rats and dogs treated with the dopamine D3 selective antagonist PNU-177864. Toxicol Pathol. 2004 May-Jun;32(3):326-32.

[2]. Vonderfecht SL, et al. Myopathy related to administration of a cationic amphiphilic drug and the use of multidose drug distribution analysis to predict its occurrence. Toxicol Pathol. 2004 May-Jun;32(3):318-25.

PNU-177864 hydrochloride物理化学性质

[ 分子式 ]:
C18H22ClF3N2O3S

[ 分子量 ]:
438.89

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